[发明专利]银杏内酯B衍生物及其应用有效
申请号: | 201810003060.7 | 申请日: | 2018-01-02 |
公开(公告)号: | CN109988182B | 公开(公告)日: | 2021-02-19 |
发明(设计)人: | 张庆文;常玉;胡乐安;崔键;孟凡成;胡元佳;王春明;王瑞兵 | 申请(专利权)人: | 澳门大学 |
主分类号: | C07D493/22 | 分类号: | C07D493/22;A61K31/4192;A61K31/4439;A61P7/02;A61P9/00;A61P9/06;A61P9/10 |
代理公司: | 广州华进联合专利商标代理有限公司 44224 | 代理人: | 曾银凤;万志香 |
地址: | 中国澳门氹*** | 国省代码: | 澳门;82 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 银杏 内酯 衍生物 及其 应用 | ||
1.具有式(I)所示结构的银杏内酯B衍生物或者其药学上可接受的盐:
其中,X、Y、Z均为N;
R选自:苯基、苄基、3-吡啶基、其中,R1、R2、R3、R4、R5分别独立地选自:H;叔丁基;甲基;甲氧基;氯;溴;羟基;甲酸乙酯基;磺酰胺基;三氟甲基;氰基;硝基。
2.根据权利要求1所述的银杏内酯B衍生物或者其药学上可接受的盐,其特征在于,R选自:苄基;3-吡啶基;苯基;甲苯基。
3.根据权利要求2所述的银杏内酯B衍生物或者其药学上可接受的盐,其特征在于,R选自:苯基;甲苯基。
4.根据权利要求2所述的银杏内酯B衍生物或者其药学上可接受的盐,其特征在于,R选自:甲苯基。
5.根据权利要求1所述的银杏内酯B衍生物或者其药学上可接受的盐,其特征在于,所述银杏内酯B衍生物选自如下化合物:
10-氧-(1-苯基-1H-1,2,3-三氮唑)银杏内酯B、
10-氧-(1-(2,6-二氯苯基)-1H-1,2,3-三氮唑)银杏内酯B、
10-氧-(1-(2,4-二氯苯基)-1H-1,2,3-三氮唑)银杏内酯B、
10-氧-(1-(3,5-二三氟甲基苯基)-1H-1,2,3-三氮唑)银杏内酯B、
10-氧-(1-(4-叔丁基苯基)-1H-1,2,3-三氮唑)银杏内酯B、
10-氧-(1-(3-溴苯基)-1H-1,2,3-三氮唑)银杏内酯B、
10-氧-(1-(4-羟基苯基)-1H-1,2,3-三氮唑)银杏内酯B、
10-氧-(1-(4-甲氧基苯基)-1H-1,2,3-三氮唑)银杏内酯B、
10-氧-(1-(3-甲氧基苯基)-1H-1,2,3-三氮唑)银杏内酯B、
10-氧-(1-(3-苯磺酰胺)-1H-1,2,3-三氮唑)银杏内酯B、
10-氧-(1-(2,-二甲氧基苯基)-1H-1,2,3-三氮唑)银杏内酯B、
10-氧-(1-(2-甲基-4-硝基苯基)-1H-1,2,3-三氮唑)银杏内酯B、
10-氧-(1-(2-甲基苯基)-1H-1,2,3-三氮唑)银杏内酯B、
10-氧-(1-(2-羟基苯基)-1H-1,2,3-三氮唑)银杏内酯B、
10-氧-(1-(2-氰基苯基)-1H-1,2,3-三氮唑)银杏内酯B、
10-氧-(1-(3-苯甲酸乙酯基)-1H-1,2,3-三氮唑)银杏内酯B、
10-氧-(1-(4-硝基苯基)-1H-1,2,3-三氮唑)银杏内酯B、
10-氧-(1-(3-吡啶基)-1H-1,2,3-三氮唑)银杏内酯B、
10-氧-(1-苄基-1H-1,2,3-三氮唑)银杏内酯B。
6.根据权利要求5所述的银杏内酯B衍生物或者其药学上可接受的盐,其特征在于,所述银杏内酯B衍生物选自如下化合物:
10-氧-(1-苯基-1H-1,2,3-三氮唑)银杏内酯B、
10-氧-(1-(3-吡啶基)-1H-1,2,3-三氮唑)银杏内酯B、
10-氧-(1-苄基-1H-1,2,3-三氮唑)银杏内酯B、
10-氧-(1-(2-甲基苯基)-1H-1,2,3-三氮唑)银杏内酯B。
7.根据权利要求6所述的银杏内酯B衍生物或者其药学上可接受的盐,其特征在于,所述银杏内酯B衍生物选自如下化合物:
10-氧-(1-苯基-1H-1,2,3-三氮唑)银杏内酯B、
10-氧-(1-(2-甲基苯基)-1H-1,2,3-三氮唑)银杏内酯B。
8.权利要求1-7任一项所述的银杏内酯B衍生物或者其药学上可接受的盐在制备PAF受体拮抗剂中的应用。
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