[发明专利]一种尼古丁-酒石酸盐复合物晶体、其制备方法及包含其的烟草制品在审

专利信息
申请号: 201810003811.5 申请日: 2018-01-03
公开(公告)号: CN108329296A 公开(公告)日: 2018-07-27
发明(设计)人: 杨继;赵伟;杨柳;段沅杏;赵杨;巩效伟;吴俊;韩熠;洪鎏;李寿波;雷萍;李廷华;陈永宽;缪明明 申请(专利权)人: 云南中烟工业有限责任公司
主分类号: C07D401/04 分类号: C07D401/04;C07C59/255;C07C51/43;C07C51/41;A24B15/16;A24B13/00
代理公司: 北京市领专知识产权代理有限公司 11590 代理人: 杨兵
地址: 650231 云*** 国省代码: 云南;53
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摘要:
搜索关键词: 尼古丁 复合物晶体 烟草制品 酒石酸盐 白色粉末状固体 制备 加热 反应产物转移 真空冷冻干燥 电子烟烟液 结晶聚集体 避光容器 超声处理 挥发溶剂 晶胞参数 卷烟烟支 室温静置 正交晶系 酒石酸 空间群 口含烟 燃烧型 溶剂 避光 滴加 胶基 嚼烟 预冻 溶解
【说明书】:

发明公开一种尼古丁‑酒石酸盐复合物晶体,其分子式为:2(C4H5O6)·C10H16N2·H2O;所述晶体属于正交晶系,空间群P212121,晶胞参数:本发明还公开了该复合物晶体的制备方法,包括:a、用水溶解酒石酸制得其水溶液,加热,搅拌并滴加尼古丁,调节反应液pH值,继续搅拌,得到反应产物;b、将步骤a得到的反应产物转移至避光容器中,超声处理,室温静置,预冻后真空冷冻干燥,得到白色粉末状固体;c、取步骤b制得的白色粉末状固体溶于溶剂中,室温下避光,挥发溶剂,得到结晶聚集体。本发明还公开了包含尼古丁‑酒石酸盐复合物晶体的烟草制品,所述烟草制品为胶基型嚼烟、袋装口含烟、电子烟烟液或加热不燃烧型卷烟烟支。

技术领域

本发明属于有机晶体领域,具体涉及一种尼古丁-酒石酸盐复合物晶体、其制备方法及包含其的烟草制品。

背景技术

尼古丁是烟叶中天然生物碱的主要化学成分,分子结构是由两个氮杂环构成,吡咯环pKa=7.87,吡啶环pKa=3.15。吡啶环中的氮原子由于芳香化的影响,碱性很弱,与芳胺的碱性相近。吡咯烷环中的氮原子属于叔胺,由于此环没有芳香化,其碱性与脂肪族叔胺碱性相近,所以,尼古丁容易和酸进行化学反应。Rose,J.E.,et al.,Pulmonary deliveryof nicotine pyruvate:Sensory and pharmacokinetic characteristics.Experimentaland Clinical Psychopharmacology,2010.18(5):385-394报道了尼古丁丙酮酸盐,并进行了相关药代动力学方面的研究。Hwa Jung,B.,et al.,Different pharmacokinetics ofnicotine following intravenous administration of nicotine base and nicotinehydrogen tartarate in rats.Journal of Controlled Release,2001.77(3):183-190报道了尼古丁酒石酸盐在大鼠体内的药代动力学,但在该研究中,并未得到尼古丁-酒石酸盐固体产物和晶体结构。利用尼古丁独特的化学性质,合理选择有机或无机酸小分子,通过酸碱反应,合成的尼古丁盐复合物。虽然尼古丁以另一种化学形态存在,但并不影响尼古丁的吸食效果,反而对口感有一定的改善作用,通过成盐的方式,将尼古丁固态化,还能提升尼古丁的缓释效果且可以降低对消化道的刺激性。因此,尼古丁复合物显示出在烟草行业潜在的应用价值。

目前在市场上除了传统的端部点燃型卷烟外,还有胶基型嚼烟、袋装口含烟、电子烟、加热不燃烧型卷烟等,这些被通常为新型烟草制品。这些新型烟草制品要么采用烟草作为直接原料,要么是直接添加尼古丁,这会使产品在消费时,尼古丁释放过快过猛,有些尼古丁含量较高的产品甚至对会带来一定的口腔、胃肠或呼吸道刺激性,引起身体不适。

因此,有必要改进尼古丁的摄入方式。

发明内容

本发明提供一种尼古丁-酒石酸盐复合物晶体,这个复合物晶体为各种形式的烟草制品,例如传统卷烟、雪茄烟、电子烟、加热不燃烧卷烟以及无烟气烟草制品的尼古丁引入形式提供了更多形式。

本发明的目的通过以下技术方案予以实现:

本发明第一方面涉及一种尼古丁-酒石酸盐复合物晶体,其晶体分子式为:2(C4H5O6)·C10H16N2·H2O。

上述复合物晶体分子由一个加氢的尼古丁阳离子(二价)与两个酒石酸根离子(一价)和一个水分子组成。

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