[发明专利]一种葡聚糖聚合物、聚合物胶束和药物载体系统有效
申请号: | 201810003817.2 | 申请日: | 2018-01-03 |
公开(公告)号: | CN108102004B | 公开(公告)日: | 2020-02-14 |
发明(设计)人: | 褚茂平;孙昌正;徐逸;曾静静;金其可;卢孔场;荣星;林振坤;李磊 | 申请(专利权)人: | 温州医科大学附属第二医院;温州医科大学附属育英儿童医院 |
主分类号: | C08B37/02 | 分类号: | C08B37/02;A61K9/107;A61K47/36;A61K47/61;A61K45/00;A61P35/00;A61P9/00;A61P29/00 |
代理公司: | 11371 北京超凡志成知识产权代理事务所(普通合伙) | 代理人: | 贾颜维 |
地址: | 325000 *** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 葡聚糖聚合物 多元脂肪酸 葡聚糖 药物载体系统 聚合物胶束 过氧化氢 频哪醇酯 聚合物 苯硼酸 羟甲基 胶束 动脉粥样硬化 心肌缺血损伤 化学反应 高表达疾病 肠道炎症 疏水单元 药物分子 亲水 制备 解体 肿瘤 敏感 释放 响应 | ||
1.一种葡聚糖聚合物,其特征在于,所述葡聚糖聚合物的通式如下所示:AmBn;
其中,所述A的结构式如下所示:
所述B的结构式如下所示:
所述m表示A在聚合物中的摩尔分数,0≤m<1;所述n表示B在聚合物中的摩尔分数,其中,0<n≤1;所述l表示-C2H4-基团的数目,所述l选自5,6或7。
2.如权利要求1所述的葡聚糖聚合物,其特征在于,其中,0≤m<0.7,且0.3<n≤1。
3.如权利要求1所述的葡聚糖聚合物,其特征在于,其中,0≤m<0.5,且0.5<n≤1。
4.如权利要求1所述的葡聚糖聚合物,其特征在于,其中,0≤m<0.3,且0.7<n≤1。
5.如权利要求1所述的葡聚糖聚合物,其特征在于,其中,m=0,且n=1。
6.一种聚合物胶束,其特征在于,所述聚合物胶束由权利要求1-5任一项所述葡聚糖聚合物制备而成。
7.如权利要求6所述的聚合物胶束,其特征在于,所述聚合物胶束通过以下方法制备而成:
用水溶解权利要求1或2所述葡聚糖聚合物,用3000~4000KD的透析袋在水中透析36~60h,获得透析液,即为聚合物胶束。
8.如权利要求7所述的聚合物胶束,其特征在于,所述方法还包括将透析液冻干为粉末的步骤,所述粉末即为聚合物胶束。
9.如权利要求8所述的聚合物胶束,其特征在于,所述透析袋为3500KD透析袋,透析时间为48h,冻干时间为24h。
10.如权利要求6所述的聚合物胶束,其特征在于,所述聚合物胶束通过以下方法制备而成:
将权利要求1-5任一项所述聚合物溶解在DMSO溶液中,在搅拌状态下滴加至PBS缓冲液中,持续搅拌至形成透明的乳光溶液,即得聚合物胶束。
11.如权利要求10所述的聚合物胶束,其特征在于,所述PBS缓冲液的pH值为7.2~7.6,所述聚合物、DMSO与PBS缓冲液之间的用量比为50~150mg:7~12mL:50~150mL。
12.如权利要求10所述的聚合物胶束,其特征在于,所述PBS缓冲液的pH值为7.4,所述聚合物、DMSO与PBS缓冲液之间的用量比为100mg:10mL:100mL。
13.一种药物载体系统,其特征在于,所述药物载体包括由权利要求1-5任一项所述葡聚糖聚合物形成的聚合物胶束以及包裹在所述聚合物胶束内部或共价结合至所述葡聚糖聚合物上的药物分子。
14.如权利要求13所述的药物载体系统,其特征在于,所述药物分子通过空白胶束载药法、透析法、乳化法、溶剂挥发法或冻干法包裹在所述聚合物胶束内部。
15.如权利要求13所述的药物载体系统,其特征在于,所述药物载体系统通过以下方法制备而成:
将权利要求1-5任一项所述聚合物和药物分子溶解在DMSO溶液中,在搅拌状态下滴加至PBS缓冲液中,持续搅拌至形成透明的乳光溶液,将所述乳光溶液经过透析,即得所述药物载体系统。
16.根据权利要求15所述的药物载体系统,其特征在于,所述PBS缓冲液的pH值为7.2~7.6,所述聚合物、药物分子、DMSO与PBS缓冲液之间的用量比为50~150mg:5~10mg:7~12mL:50~150mL。
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