[发明专利]一种增加羟喜树碱溶解度的方法在审

专利信息
申请号: 201810008443.3 申请日: 2018-01-04
公开(公告)号: CN108143713A 公开(公告)日: 2018-06-12
发明(设计)人: 李国锋;蔡洁莹;赵博欣;梁倩莹;张韫琪;吕雪丽 申请(专利权)人: 南方医科大学南方医院
主分类号: A61K9/08 分类号: A61K9/08;A61K31/4745;A61K47/28;A61K47/10;A61P35/00
代理公司: 广州三环专利商标代理有限公司 44202 代理人: 刘宇峰
地址: 510515 广东省*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 羟喜树碱 溶解度 短链醇 功能性化合物 酸碱度 表面活性剂 药物溶解度 药用小分子 给药体系 临床治疗 两亲性 开发
【权利要求书】:

1.一种增加羟喜树碱溶解度的方法,其特征在于,包括以下步骤:在羟喜树碱中加入功能性化合物和短链醇,调节溶液的酸碱度范围为pH3.0~8.0。

2.根据权利要求1所述的增加羟喜树碱溶解度的方法,其特征在于,所述方法包括以下步骤:将1~2份羟喜树碱和5~20份功能性化合物共溶于10~15份有机溶剂中,在水浴下通过旋转蒸发仪减压除去有机溶剂后得到一层均匀的薄膜,加入一定量的含不同比例的短链醇溶液超声水化薄膜,调节溶液的pH至3.0~8.0,超声30分钟,密封避光并放置于45℃孵育摇床中,摇晃48小时以达到溶解平衡。

3.根据权利要求1或2所述的增加羟喜树碱溶解度的方法,其特征在于:所述的功能性化合物是甘草酸或其盐类衍生物。

4.根据权利要求3所述的增加羟喜树碱溶解度的方法,其特征在于:所述甘草酸盐类衍生物是甘草酸铵盐或甘草酸钾。

5.根据权利要求1所述的增加羟喜树碱溶解度的方法,其特征在于,所述的短链醇的加入量为溶液总体积的2%~40%。

6.根据权利要求1或5所述的增加羟喜树碱溶解度的方法,其特征在于,所述的短链醇是选自:乙醇、甲醇、丙二醇的一种或一种以上的组合。

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