[发明专利]一种增加羟喜树碱溶解度的方法在审
申请号: | 201810008443.3 | 申请日: | 2018-01-04 |
公开(公告)号: | CN108143713A | 公开(公告)日: | 2018-06-12 |
发明(设计)人: | 李国锋;蔡洁莹;赵博欣;梁倩莹;张韫琪;吕雪丽 | 申请(专利权)人: | 南方医科大学南方医院 |
主分类号: | A61K9/08 | 分类号: | A61K9/08;A61K31/4745;A61K47/28;A61K47/10;A61P35/00 |
代理公司: | 广州三环专利商标代理有限公司 44202 | 代理人: | 刘宇峰 |
地址: | 510515 广东省*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 羟喜树碱 溶解度 短链醇 功能性化合物 酸碱度 表面活性剂 药物溶解度 药用小分子 给药体系 临床治疗 两亲性 开发 | ||
1.一种增加羟喜树碱溶解度的方法,其特征在于,包括以下步骤:在羟喜树碱中加入功能性化合物和短链醇,调节溶液的酸碱度范围为pH3.0~8.0。
2.根据权利要求1所述的增加羟喜树碱溶解度的方法,其特征在于,所述方法包括以下步骤:将1~2份羟喜树碱和5~20份功能性化合物共溶于10~15份有机溶剂中,在水浴下通过旋转蒸发仪减压除去有机溶剂后得到一层均匀的薄膜,加入一定量的含不同比例的短链醇溶液超声水化薄膜,调节溶液的pH至3.0~8.0,超声30分钟,密封避光并放置于45℃孵育摇床中,摇晃48小时以达到溶解平衡。
3.根据权利要求1或2所述的增加羟喜树碱溶解度的方法,其特征在于:所述的功能性化合物是甘草酸或其盐类衍生物。
4.根据权利要求3所述的增加羟喜树碱溶解度的方法,其特征在于:所述甘草酸盐类衍生物是甘草酸铵盐或甘草酸钾。
5.根据权利要求1所述的增加羟喜树碱溶解度的方法,其特征在于,所述的短链醇的加入量为溶液总体积的2%~40%。
6.根据权利要求1或5所述的增加羟喜树碱溶解度的方法,其特征在于,所述的短链醇是选自:乙醇、甲醇、丙二醇的一种或一种以上的组合。
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