[发明专利]一种防治消化性溃疡的药物以及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201810014266.X | 申请日： | 2018-01-08 |
| 公开（公告）号： | CN108358856B | 公开（公告）日： | 2019-09-13 |
| 发明（设计）人： | 刘秋梅;解春静;王静;梁爽 | 申请（专利权）人： | 牡丹江医学院 |
| 主分类号： | C07D239/95 | 分类号： | C07D239/95;A61K31/517;A61P1/04 |
| 代理公司： | 北京辰权知识产权代理有限公司 11619 | 代理人： | 郝雅娟 |
| 地址： | 157011 黑龙江省牡丹江市爱民*** | 国省代码： | 黑龙江;23 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 喹唑啉酮衍生物 胃溃疡 阿司匹林 腺苷三磷酸酶 消化性胃溃疡 质子泵抑制剂 消化性溃疡 奥美拉唑 传统药物 可药用盐 治疗药物 制备 诱导 防治 预防 治疗 | ||
1.一种通式(I)的喹唑啉酮衍生物及其可药用盐：
其中，
R1、R2、R3、R4相同或不同，各自独立的为：氢、羟基、氨基、C1-6烷氧基、C1-6烷基氨基、二(C1-6烷基)氨基、C1-6烷氧基羰基或C6-10芳基；
R5为：氢或C1-6烷基；
R6、R7相同或不同，各自独立的为：氢或C1-6烷基；
R8为：氢、C1-6烷基、或C1-6烷基羰基，其中，所述C1-6烷基任选被卤素或羟基取代。
2.根据权利要求1所述的通式(I)的喹唑啉酮衍生物及其可药用盐，其特征在于，所述R1为氢或C1-6烷氧基；R2为氢、羟基、C1-6烷氧基羰基或C6-10芳基；R3为氢或二(C1-6烷基)氨基；R4为氢。
3.根据权利要求1所述的通式(I)的喹唑啉酮衍生物及其可药用盐，其特征在于，所述R5为：氢。
4.根据权利要求1所述的通式(I)的喹唑啉酮衍生物及其可药用盐，其特征在于，所述R6为：氢或C1-6烷基；所述R7为：氢。
5.根据权利要求1所述的通式(I)的喹唑啉酮衍生物及其可药用盐，其特征在于，所述R8为：氢、C1-6烷基、羟基C1-6烷基、卤代C1-6烷基或C1-6烷基羰基。
6.根据权利要求1所述的通式(I)的喹唑啉酮衍生物及其可药用盐，其特征在于，所述通式(I)的喹唑啉酮衍生物选自：
7.一种制备根据权利要求1中所述的通式(I)的喹唑啉酮衍生物的方法，所述方法包括：
以通式(II)的化合物为原料，与二氯嘧啶衍生物(III)在碱性条件下反应生成中间体化合物(IV)，再与通式(V)的化合物反应得到通式(I)的喹唑啉酮衍生物：
上述步骤中，R1-R8的定义如权利要求1中所述。
8.一种药物组合物，其含有至少一种根据权利要求1-6任一项所述的通式(I)的喹唑啉酮衍生物及其可药用盐作为主要活性成分，以及任选地包含赋形剂和/或辅助剂。
9.根据权利要求1-6任一项所述的通式(I)的喹唑啉酮衍生物及其可药用盐在制备质子泵抑制剂中的用途。
10.根据权利要求1-6任一项所述的通式(I)的喹唑啉酮衍生物及其可药用盐在制备治疗消化性溃疡的药物中的用途。
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