[发明专利]一种白头翁皂苷B4的直肠粘膜给药制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种白头翁皂苷B4的直肠粘膜给药制剂，包括白头翁皂苷B4和药学上可以接受的基质；

优选的，白头翁皂苷B4是所述直肠粘膜给药制剂的唯一活性成分；

还优选的，所述直肠粘膜给药制剂选自直肠用凝胶剂和直肠用栓剂中的一种或两种。

2.根据权利要求1所述的直肠粘膜给药制剂，其特征在于，所述药学上可以接受的基质选自丙烯酸树脂类、纤维素衍生物类、乙烯聚合物类、天然树胶和油脂性栓剂基质中的一种或多种；

优选的，所述药学上可以接受的基质选自卡波姆、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠和混合脂肪酸甘油酯中的一种或多种。

3.一种白头翁皂苷B4直肠用凝胶剂，pH＝6～7，包括有效量的白头翁皂苷B4、选自卡波姆、羟丙基甲基纤维素和羧甲基纤维素钠中的一种或多种的药学上可以接受的基质、保湿剂、pH调节剂和水。

4.根据权利要求3所述的白头翁皂苷B4直肠用凝胶剂，其特征在于，所述药学上可以接受的基质为卡波姆；优选为卡波姆941和卡波姆980中的一种或两种；更优选为卡波姆941；

进一步优选的，以所述白头翁皂苷B4直肠用凝胶剂的总质量为基准，卡波姆941的质量百分比为0.25％～1％，更优选为0.25％～0.5％，最优选为0.4％～0.6％。

5.根据权利要求3或4所述的白头翁皂苷B4直肠用凝胶剂，其特征在于，所述保湿剂选自甘油和丙二醇中的一种或两种，更优选为甘油；

进一步优选的，以所述白头翁皂苷B4直肠用凝胶剂的总质量为基准，甘油的质量百分比为5％～15％，更优选为5％～10％；

还优选的，所述pH调节剂选自三乙醇胺、氢氧化钠、乙二胺、月桂胺和碳酸氢钠中的一种或多种；更优选为三乙醇胺；

进一步优选的，以所述白头翁皂苷B4直肠用凝胶剂的总质量为基准，三乙醇胺的质量百分比为0.25％～1％，更优选为0.25％～0.5％。

6.一种白头翁皂苷B4直肠用凝胶剂，pH＝6～7，包括白头翁皂苷B4、卡波姆941、甘油、三乙醇胺和水；以所述白头翁皂苷B4直肠用凝胶剂的总质量为基准，各组分的质量百分比为：

1％～20％白头翁皂苷B4，0.25％～0.5％卡波姆941，5％～10％甘油，0.25％～5％三乙醇胺，和余量的水；

优选的，卡波姆941和三乙醇胺的质量比为1:1；

优选的，卡波姆941和甘油的质量比为1:15～25，更优选为1:20；

优选的，卡波姆941和水的质量比为1:150～200，更优选为1:180。

7.权利要求3至6中任一项所述白头翁皂苷B4直肠用凝胶剂的制备方法，包括如下操作：

将白头翁皂苷B4溶解于水中，过滤；搅拌下加入所述药学上可以接受的基质、保湿剂，使分散均匀；加入所述pH调节剂，调pH至6～7，即得；

优选的，所述制备方法包括如下操作：

按照质量配比，准备卡波姆941、甘油、三乙醇胺和水；按照直肠用凝胶剂的药物含量准备白头翁皂苷B4；将白头翁皂苷B4溶解于水中，过滤，得到白头翁皂苷B4水溶液；搅拌下缓缓将卡波姆941加入到所述白头翁皂苷B4水溶液，至混合均匀；继续搅拌，加入甘油；最后加入三乙醇胺，调pH6～7；搅拌至溶胀均匀，即得。

8.一种白头翁皂苷B4直肠用栓剂，包括有效量的白头翁皂苷B4和混合脂肪酸甘油酯；

优选的，所述混合脂肪酸甘油酯选自混合脂肪酸甘油酯34型、混合脂肪酸甘油酯36型和混合脂肪酸甘油酯38型中的一种或多种；更优选为混合脂肪酸甘油酯34型或混合脂肪酸甘油酯36型中的一种或两种；最优选为混合脂肪酸甘油酯36型。