[发明专利]一种桑椹蛋白多糖、其制备方法及用途

说明书

本发明提供了从桑椹(Fructus Mori)中获得的一种含半乳糖醛酸聚糖的蛋白多糖FMP‑6‑S4，其制备方法，和所述的蛋白多糖FMP‑6‑S4在制备预防和/或治疗神经退行性疾病、抑制Aβ₄₂生成或聚集或阿尔兹海默症的药物或保健品中的用途。所述的蛋白多糖FMP‑6‑S4包含重量百分含量为78％～82％的多糖和重量百分含量为18％～22％的蛋白；所述的多糖的组成为半乳糖醛酸，半乳糖，阿拉伯糖，鼠李糖和葡萄糖。所述蛋白多糖FMP‑6‑S4具有潜在的治疗阿尔兹海默症的作用，有望开发成为一种治疗阿尔兹海默症的药物。

技术领域

本发明涉及蛋白多糖类物质、其制备方法及其在制备药物中的用途，更具体地说，涉及一种从桑椹(Fructus Mori)中提取的含半乳糖醛酸聚糖的蛋白多糖FMP-6-S4，其制备方法，和所述的蛋白多糖FMP-6-S4在制备预防和/或治疗神经退行性疾病、抑制Aβ₄₂生成或聚集以及阿尔兹海默症的药物或保健品中的用途。

背景技术

阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease，AD)亦称为早老性痴呆，是一种渐进性的神经退行性疾病，AD的主要临床表现为记忆力逐渐减退、认知功能发生障碍、行为异常和社交障碍等。随着人口老龄化的不断加剧，AD的发病率也逐年升高，已成为最受公众关注的重要健康问题之一。

β-淀粉样蛋白(amyloid β-protein，Aβ)在脑内的沉积和异常表达是目前认为引发AD的核心环节。AD的特征性病理变化之一是老年斑(Senile plaques，SPs)的形成，而Aβ是SPs的核心成分，包括Aβ₄₀和Aβ₄₂，其中Aβ₄₂更易发生淀粉样变性。因此，Aβ的聚集和异常沉积是AD发病机制中的首要和中心环节。Aβ是机体的正常代谢产物，由β-淀粉样前体蛋白(β-amyloid precursor protein，APP)水解而来，在正常情况下它的产生和降解处于动态平衡，当某些原因导致APP代谢异常时，Aβ生成增多和(或)降解减少就会造成Aβ大量沉积。所以，以Aβ为作用靶点，通过干扰APP代谢，从源头上减少Aβ的产生，是目前治疗AD药物的研究热点。

桑椹为桑科植物桑MorasalbaL.的干燥果穗，又名桑果，桑枣，乌椹等，其味甘酸，性寒，归心，肝，肾经，史载于《唐新修本草》具有补血滋阴、生津润燥之功效，用于眩晕耳鸣，心悸失眠，须发早白，津伤口渴，内热消渴，血虚便秘之症等。早在1993年桑椹已成为享有“既是食品又是药品”这一美称的农产品，具有很高的食用和药用价值，是开发功能性食品的优质原料。

桑椹的栽培已经有几千年的历史，广泛分布于亚洲热带，亚热带和温带地区，还有欧洲、南美洲、北美洲和非洲均有不同面积的种植。在我国素有种桑的传统，因此桑椹资源十分丰富，主产于浙江、江苏、湖南、四川、河北、山东、安徽、辽宁、河南和山西。桑椹作为中医临床中传统的补益类中药材，药食兼用。现代研究表明，桑椹中含蛋白多糖、多糖、游离酸和多种氨基酸、鞣酸、维生素及人体缺少的锌、铁、钙、锰等矿物质和微量元素，以及胡萝卜素、果糖、葡萄糖等黄酮类物质和芦丁等药理成份。现代药理研究证明，桑椹有增强免疫、促进机体造血功能以及抗肿瘤、抗衰老、抗疲劳、降糖、降脂、降血压、护肝、增强记忆力等作用。而蛋白多糖作为桑椹中的主要活性物质，在其中起着重要作用。但桑椹蛋白多糖在治疗阿尔茨海默病的作用，尚无报道。所以本发明的桑椹蛋白多糖FMP-6-S4在阿尔茨海默病治疗候选药物方面具有巨大的应用前景。

发明内容