[发明专利]一种注射用卡巴他赛组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种注射用卡巴他赛组合物，其特征在于，所述组合物由如下重量份的组分组成：卡巴他赛：1份、环糊精：19～29份、助溶剂：50～70份、聚维酮(PVP)：1～20份、附加剂0.05～0.8份，所述助溶剂选自聚乙二醇(PEG)、丙二醇和甘油中的一种或多种；所述附加剂包括柠檬酸和/或酒石酸；和/或醋酸；和/或盐酸；和/或磷酸；和/或乳酸；和/或抗坏血酸；和/或L-半胱氨酸；和/或亚硫酸氢钠；和/或焦亚硫酸钠；和/或依地酸二钠；所述组合物为适于储存的水溶液形式。

2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述组合物由如下重量份的组分组成：卡巴他赛：1份、环糊精：25～29份、助溶剂：50～70份、聚维酮(PVP)：4～20份、附加剂0.05～0.8份。

3.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述组合物由如下重量份的组分组成：卡巴他赛：1份、环糊精：25～29份、助溶剂：50～70份、聚维酮(PVP)：8～10份、附加剂0.1～0.7份。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的组合物，其特征在于，所述环糊精包括磺丁基醚倍他环糊精(SBE-β-CD)、羟丙基倍他环糊精(HP-β-CD)和/或羟丙基磺丁基醚倍他环糊精(HP-SBE-β-CD)。

5.根据权利要求4所述的组合物，其特征在于，所述环糊精为SBE-β-CD。

6.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述助溶剂为聚乙二醇(PEG)。

7.根据权利要求6所述的组合物，其特征在于，所述聚乙二醇(PEG)选自PEG300、PEG400中的一种或多种。

8.根据权利要求7所述的组合物，其特征在于，所述聚乙二醇(PEG)为PEG300。

9.根据权利要求1至3中任一项所述的组合物，其特征在于，所述聚维酮(PVP)选自PVPK12、PVPK17中的一种或多种。

10.根据权利要求9所述的组合物，其特征在于，所述聚维酮(PVP)为PVPK12。

11.根据权利要求1至3中任一项所述的组合物，其特征在于，所述附加剂为柠檬酸和/或亚硫酸氢钠。

12.权利要求1所述的注射用卡巴他赛组合物的制备方法，其特征在于，该制备方法包括如下步骤：

(1)称取环糊精，加入助溶剂和水，搅拌溶解后加入聚维酮及附加剂，搅拌溶解，再加入卡巴他赛并充惰性气体保护，搅拌溶解后继续搅拌30～240min，获得均一的混合溶液；

(2)取样测定pH值及含量，合格后，0.2μm聚四氟乙烯(PTFE)膜过滤，西林瓶分装，充氮，压塞，轧盖，贴标即得。

13.根据权利要求12所述的制备方法，其特征在于，在步骤(1)中，所述均一的混合溶液的pH值为2.0～6.0。