[发明专利]1-(N-氟罗沙星酰胺基)-6-氟-7-哌嗪-萘啶酮酸化合物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种1-(N-氟罗沙星酰胺基)-6-氟-7-哌嗪-萘啶酮酸化合物，其特征在于结构式如下：

。

2.权利要求1所述的1-(N-氟罗沙星酰胺基)-6-氟-7-哌嗪-萘啶酮酸化合物的制备方法，其特征在于步骤如下：

（1）以氟氯烟酰酯为原料与原甲酸三乙酯缩合反应，制得2-(2，6-二氯-5-氟-烟酰基)-3-乙氧基-丙烯酸乙酯；

（2）以氟罗沙星为原料与水合肼进行肼解反应，制得氟罗沙星酰肼；

（3）将步骤（1）制备的2-(2，6-二氯-5-氟-烟酰基)-3-乙氧基-丙烯酸乙酯与步骤（2）制备的依氟罗沙星酰肼进行缩环合反应，制得1-(N-氟罗沙星酰胺基)-6-氟-7-氯-萘啶-4(1H)-酮-3-羧酸乙酯中间体化合物；

所述1-(N-氟罗沙星酰胺基)-6-氟-7-氯-萘啶-4(1H)-酮-3-羧酸乙酯中间体化合物的结构式为：

；

（4）将步骤（3）得到的1-(N-氟罗沙星酰胺基)-6-氟-7-氯-萘啶-4(1H)-酮-3-羧酸乙酯中间体化合物与哌嗪缩合反应，制得1-(N-氟罗沙星酰胺基)-6-氟-7-哌嗪-1-基-萘啶-4(1H)-酮-3-羧酸乙酯中间体化合物；

所述1-(N-氟罗沙星酰胺基)-6-氟-7-哌嗪-1-基-萘啶-4(1H)-酮-3-羧酸乙酯中间体化合物的结构式为：

；

（5）将步骤（4）得到的1-(N-氟罗沙星酰胺基)-6-氟-7-哌嗪-1-基-萘啶-4(1H)-酮-3-羧酸乙酯中间体化合物进行水解反应，制得1-(N-氟罗沙星酰胺基)-6-氟-7-哌嗪-萘啶酮酸化合物。

3.根据权利要求2所述的1-(N-氟罗沙星酰胺基)-6-氟-7-哌嗪-萘啶酮酸化合物的制备方法，其特征在于：所述步骤（3）中2-(2，6-二氯-5-氟-烟酰基)-3-乙氧基-丙烯酸乙酯与依氟罗沙星酰肼的摩尔比为（1.0-1.5）：1。

4.根据权利要求2所述的1-(N-氟罗沙星酰胺基)-6-氟-7-哌嗪-萘啶酮酸化合物的制备方法，其特征在于：所述步骤（4）中1-(N-氟罗沙星酰胺基)-6-氟-7-氯-萘啶-4(1H)-酮-3-羧酸乙酯中间体化合物与哌嗪的摩尔比为（1.0-5.0）：1。

5.根据权利要求2所述的1-(N-氟罗沙星酰胺基)-6-氟-7-哌嗪-萘啶酮酸化合物的制备方法，其特征在于：所述步骤（5）中1-(N-氟罗沙星酰胺基)-6-氟-7-哌嗪-1-基-萘啶-4(1H)-酮-3-羧酸乙酯中间体化合物在碱性或酸性介质中发生水解反应。

6.权利要求1或2所述的1-(N-氟罗沙星酰胺基)-6-氟-7-哌嗪-萘啶酮酸化合物在制备抗菌抗肿瘤药物中的应用。

7.根据权利要求6所述的1-(N-氟罗沙星酰胺基)-6-氟-7-哌嗪-萘啶酮酸化合物在制备抗菌抗肿瘤药物中的应用，其特征在于：所述抗肿瘤药物为治疗胰腺癌、肝癌或白血病的药物。