[发明专利]一种从北葶苈子中提取的北葶新碱I及其制备方法与应用

说明书

本发明从北葶苈子中提取的北葶新碱I及其制备方法与应用，可有效解决北葶苈子活性成分的制备，实现在制备治疗高脂多糖造成心肌细胞损伤药物中的应用问题。炒北葶苈子用水煎煮提取，浓缩成浸膏，浸膏醇沉，上清液浓缩至无醇味，上Dianion HP‑20柱，用水、20%、40%、60%乙醇梯度洗脱，收集60%乙醇洗脱液，浓缩干燥，得组分A；组分用水溶解，离心，上清液记为组分B1；组分B1浓缩至原体积的28‑29分之一，过Toyopearl HW‑40柱色谱，用水洗脱，合并500‑800mL之间的流份，过Sephadex LH‑20柱色谱，甲醇洗脱，合并80‑150mL之间的流份标为组分D1，组分D1通过半制备HPLC，收集保留时间t_R=12.5~13.5min的流份，浓缩干燥，得到化合物北葶新碱I。本发明原料丰富，制备方法易操作，科学合理，经济和社会效益显著。

技术领域

本发明涉及医药，特别是一种从北葶苈子中提取的北葶新碱I及其制备方法与应用。

背景技术

葶苈子为常用中药材，始载于《神农本草经》，列为草部下品，该药味辛、苦，性大寒，归肺与膀胱经，具有宣泄平喘、行水消肿的功效。2015版《中国药典》收录的“葶苈子”有南北之分，其中十字花科植物独行菜Lepidium apetalum Willd.的干燥成熟种子习称“北葶苈子”，而播娘蒿Descurainia Sophia(L.)Webbex Prantl.的干燥成熟种子习称“南葶苈子”。随着对北葶苈子的深入研究，发现北葶苈子具有很好的药用价值，含有丰富的多种具有药用效果的活性成分，但如何从北葶苈子中制备出不同活性成分，并用于制备治疗不同疾病的药物，是业内一直希望解决的技术问题。

发明内容

针对上述情况，为克服现有技术之缺陷，本发明之目的就是提供一种从北葶苈子中提取的北葶新碱I及其制备方法与应用，可有效解决北葶苈子活性成分的制备，实现在制备治疗高脂多糖(LPS)造成心肌细胞(H9c2)损伤药物中的应用问题。

本发明解决的技术方案是，一种从北葶苈子中提取的北葶新碱I，其分子结构式为：

其制备方法是，取北葶苈子在240℃下炒制5.5min，每次加北葶苈子10倍重量的水煎煮提取三次，每次1.5h，合次三次提取液，减压浓缩至相当于含生药量2g/mL的浸膏状，室温下，浓缩的浸膏用浸膏体积5倍、体积浓度为80％的乙醇醇沉，静置1h，收集上清液，再加入浸膏体积5倍、体积浓度为80％的乙醇醇沉，如此反复操作4次，将所得上清液浓缩至无醇味，上Dianion HP-20柱，依次用水、体积浓度20％、40％、60％乙醇梯度洗脱，流速6mL/min，每个部位的流动相用量为柱体积的10倍，收集体积浓度60％乙醇洗脱液，浓缩干燥，得组分A；加组分A的5倍重量的水溶解，20℃下6000rpm离心15min，所得上清液记为水溶物组分B1，沉淀记为水不溶物组分B2；组分B1在45℃下减压浓缩至原体积的28-29分之一，通过Toyopearl HW-40柱色谱，用水洗脱，流速6mL/min，合并500-800mL之间的流份标为组分C2；组分C2通过Sephadex LH-20柱色谱，用甲醇洗脱，流速1mL/min，合并80-150mL之间的流份标为组分D1，组分D1通过半制备HPLC，上规格型号为：250×10mm,粒径5μm,孔径12nm的YMC-Pack ODS-AA色谱柱，流动相为乙腈︰三氟乙酸水溶液＝11︰89，所述的三氟乙酸水溶液为每1000mL水中加入300μl三氟乙酸混匀制成，流速2.5mL/min，收集保留时间t_R＝12.5～13.5min的流份，浓缩干燥，得到化合物北葶新碱I。

本发明原料丰富，制备方法易操作，科学合理，可有效解决从北葶苈子中提取北葶新碱I，并实现北葶新碱I在制备脂多糖(LPS)造成心肌细胞(H9c2)损伤的细胞活力药物的应用，开拓了北葶苈子的药用价值和商业价值，经济和社会效益显著。

附图说明

图1为本发明的分子结构式图。