[发明专利]3-吲哚基甲酰胺类化合物及其制备方法

权利要求书

1.3-吲哚基甲酰胺类化合物的制备方法，其特征在于，包含以下过程，以一系列苯亚磺酰吲哚1和α-溴代酰胺2为原料，得到3-吲哚基甲酰胺类化合物3：

R¹和R²各自独立选自氢、卤素、氰基、氨基、羟基、C_1-3烷基、C_3-7环烷基、C_1-3烷氧基、C_1-3烷基氨基、C_3-7环烷基氨基、二(C_1-3烷基)氨基、卤代烷基、硝基中的一个；n＝0-4；

R³为未被取代或被A取代基单取代或多取代的如下基团：烷基，芳基，杂环芳基，取代芳基，取代杂环芳基；所述A取代基各自独立选自：卤素，氰基，硝基，氨基，羟基，巯基，烷基，烯基，烷氧基，取代烷基，取代烷氧基；

R⁴为C_1-6烷氧基，C_2-6烯氧基，C_2-6炔氧基，环烷基氧基，苄氧基，取代苄氧基；

所述卤素为氟、氯、溴、碘中的一种；所述C_1-3烷基为甲基、乙基、丙基、异丙基中的一种；所述C_1-3烷氧基为甲氧基，乙氧基，丙氧基，异丙氧基中的一种；所述芳基为苯基，萘基，蒽基，联苯基中的一种；所述杂环芳基为噻吩基，吡啶基，呋喃基，三氮唑基，四氮唑基，咪唑基，吡唑基，噻嗪基，吲哚基，喹啉基中的一种。

2.根据权利要求1所述的3-吲哚基甲酰胺类化合物的制备方法，其特征在于，所述的R¹为氢或甲基中的一种；R²为氢，氟，氯，溴，碘，甲基，甲氧基中的一种，n＝0-4；R³为未被取代或被A取代基单取代或多取代的如下基团：苯基，噻吩基，吡啶基，丙基；所述A取代基各自独立选自：氟，氯，溴，碘，硝基，氰基，甲基，甲氧基；R⁴选自甲氧基，乙氧基，烯丙氧基，苄氧基中的一种。

3.根据权利要求1所述的3-吲哚基甲酰胺类化合物的制备方法，其特征在于，包含以下过程，在有机溶剂中，采用一系列苯亚磺酰吲哚1和α-溴代酰胺2为原料，在碱的催化作用下，在一定温度下进行充分搅拌，进行反应，通过监测反应达到终点后，分离、提纯得到3-吲哚甲酰胺类化合物3。

4.根据权利要求3所述的3-吲哚基甲酰胺类化合物的制备方法，其特征在于，所述苯亚磺酰吲哚1和α-溴代酰胺2物质的量之比为1：1～3；苯亚磺酰吲哚1与碱之比为1：2～4。

5.根据权利要求3或4所述的3-吲哚基甲酰胺类化合物的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂为1，4-二氧六环、四氢呋喃、六氟异丙醇、三氟乙醇、乙醇、叔丁基甲基醚、N,N-二甲基甲酰胺、二氯乙烷、N-甲基吡咯烷酮、二甲基亚砜、甲苯中的至少一种；

所述碱为碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯、碳酸氢钠、叔丁醇钾、叔丁醇锂、氟化钾、氟化钠、三乙胺、4-二甲氨基吡啶、二异丙基乙基胺、磷酸二氢钾、1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯中的至少一种。

6.根据权利要求3所述的3-吲哚基甲酰胺类化合物的制备方法，其特征在于，所述反应达到终点，由薄层色谱法检测反应液中苯亚磺酰吲哚转化完全进行判定。

7.根据权利要求3所述的3-吲哚基甲酰胺类化合物的制备方法，其特征在于，所述的反应，温度为20～110℃，反应时间为2～12h。

8.根据权利要求3所述的3-吲哚基甲酰胺类化合物的制备方法，其特征在于，所述分离、提纯步骤为：反应达终点后，反应体系冷却至室温，减压蒸馏除去溶剂，残留物经硅胶柱层析分离得到3-吲哚基甲酰胺类化合物。