[发明专利]一种C-Kit抑制剂及其应用有效
申请号: | 201810040590.9 | 申请日: | 2018-01-16 |
公开(公告)号: | CN108191874B | 公开(公告)日: | 2019-11-29 |
发明(设计)人: | 岑国栋;杨茂廷;谭少军 | 申请(专利权)人: | 成都施贝康生物医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00;A61P35/02;A61P25/28;A61P19/02;A61P37/06;A61P25/00 |
代理公司: | 51214 成都九鼎天元知识产权代理有限公司 | 代理人: | 陶海燕;房云<国际申请>=<国际公布>= |
地址: | 610000 四川省成*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 烷基 氰基 羟基 立体异构体 可接受 抑制剂化合物 突变型 介导 制备 应用 疾病 治疗 预防 | ||
1.式I的化合物、其立体异构体或药学上可接受的盐:
其中,R1和R2独立地为氢、卤素、硝基、氰基、取代或未取代的C1-2烷基、取代或未取代的C1-2烷氧基;所述取代是被至少一个下述基团取代:卤素、硝基和苯基;m、n独立地为1~2的整数。
2.根据权利要求1所述的化合物、其立体异构体或药学上可接受的盐,其特征在于,所述化合物的结构式如式II所示:
3.根据权利要求1或2所述的化合物、其立体异构体或药学上可接受的盐,其特征在于,所述的立体异构体为光学异构体。
4.根据权利要求3所述的化合物、其立体异构体或药学上可接受的盐,其特征在于,所述化合物为:
5.根据权利要求1或2所述的化合物、其立体异构体或药学上可接受的盐,其特征在于,所述盐为乙酸盐、抗坏血酸盐、苯甲酸盐、苯磺酸盐、柠檬酸盐、富马酸盐、盐酸盐、氢溴酸盐、马来酸盐、甲磺酸盐、硝酸盐、草酸盐、磷酸盐、琥珀酸盐或硫酸盐。
6.一种药物组合物,其特征在于,所述组合物含有权利要求1或2所述的化合物、其立体异构体或药学上可接受的盐,以及药学上可接受的载体和/或辅料。
7.如权利要求6所述的药物组合物在制备预防或治疗C-Kit介导的疾病的药物中的应用。
8.根据权利要求7所述的应用,其特征在于,所述C-Kit介导的疾病包括胃肠道间质瘤、天狼疮、白血病、肥大细胞病、黑素瘤、精原细胞瘤、类风湿性关节炎、多发性硬化病、渐冻症、多发性骨髓瘤和胰腺癌。
9.根据权利要求7所述的应用,其特征在于,所述C-Kit为突变型C-Kit。
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