[发明专利]一种基于氨基唾液酸糖的CD169亲和荧光探针TCC-FITC及其制备方法有效
| 申请号： | 201810042060.8 | 申请日： | 2018-01-16 |
| 公开（公告）号： | CN108299472B | 公开（公告）日： | 2019-08-27 |
| 发明（设计）人： | 闫旭;王先武;韩绪春 | 申请（专利权）人： | 厦门诺康得生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D519/00 | 分类号： | C07D519/00;C09K11/06;A61K49/00 |
| 代理公司： | 厦门市首创君合专利事务所有限公司 35204 | 代理人： | 张松亭;姜谧 |
| 地址： | 361000 福建省厦门市*** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氨基 唾液酸糖 荧光探针 制备 高亲和力 巨噬细胞 体外定位 肿瘤组织 靶点 体内 | ||
1.一种基于氨基唾液酸糖的CD169亲和荧光探针TCC-FITC，其特征在于：其结构式如下：
2.权利要求1所述的一种基于氨基唾液酸糖的CD169亲和荧光探针TCC-FITC的制备方法，其特征在于：其反应式如下：
3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：
(1)将TCC-COOH、EDC·HCl、HOBT、三乙胺、N-叔丁氧羰基乙二胺与DMF混合均匀后避光搅拌45～50h，蒸发除去溶剂后通过CH2Cl2∶MeOH＝20∶1柱层析纯化，得到第一化合物，为浅黄色固体；
(2)将第一化合物、三氟乙酸与二氯甲烷混合均匀于常温常压下反应，通过TLC监测至反应完全后蒸发除去溶剂，再与K2CO3与DMF混合均匀；
(3)将FITC与DMF混合均匀并逐滴加入步骤(2)所得的物料中，避光搅拌10～14h，蒸发除去溶剂后通过CH2Cl2∶MeOH＝5∶1柱层析纯化，得到所述基于氨基唾液酸糖的CD169亲和荧光探针TCC-FITC，为黄色固体。
4.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于：所述步骤(1)中，TCC-COOH、EDC·HCl、HOBT、三乙胺、N-叔丁氧羰基乙二胺和DMF的比例为8.3～8.7mmol∶10～11mmol∶10～11mmol∶25～26mmol∶8.3～8.7mmol∶140～160mL。
5.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于：所述步骤(1)中，TCC-COOH、EDC·HCl、HOBT、三乙胺、N-叔丁氧羰基乙二胺和DMF的比例为8.6mmol∶10.3mmol∶10.3mmol∶25.8mmol∶8.6mmol∶150mL。
6.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于：所述步骤(2)中：第一化合物、三氟乙酸、二氯甲烷、K2CO3和DMF的比例为5.3～5.5mmol∶45～55mL：45～55mL∶20～22mmol∶90～110mL。
7.如权利要求6所述的制备方法，其特征在于：所述步骤(2)中：第一化合物、三氟乙酸、二氯甲烷、K2CO3和DMF的比例为5.35mmol∶50mL∶50mL∶21.7mmol∶100mL。
8.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于：FTIC与第一化合物的摩尔比为0.8～1.2∶0.8～1.2。
9.如权利要求8所述的制备方法，其特征在于：FTIC与第一化合物的摩尔比为1∶1。
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