[发明专利]一种药用辅料的制备方法

说明书

本发明提供一种药用辅料的制备方法，将聚乙烯醇和聚乙二醇溶于水中，得混合液，调节混合液的pH值至7‑8，经喷雾干燥得到药用辅料。本发明的方法原料种类少，成本低；利用本发明的方法制备的药用辅料水溶性好，溶解迅速，流动性好，利于在包衣方面的应用，应用于包衣使药品速释效果好，包衣效果好，包衣效率高。

技术领域

本发明涉及一种药用辅料的制备方法，属于药物制剂技术领域。

背景技术

聚乙烯醇(PVA)为聚乙酸乙烯酯的甲醇溶液加碱醇解反应而制得，广泛应用于制药工业中，其作为成膜剂、粘接剂、缓控释剂、助悬剂等，已被收入《中国药典》(2015版)。但由于聚乙烯醇是一种高结晶性的高聚物，所以它的水溶性较差，特别是在冷水中的溶解性较差，虽然可以加乳化剂、表面活性剂提高它的溶解性，但在制剂工业中，表面活性剂的加入会对制剂中的活性成份造成不利影响；或者也可通过减小PVA的粒径来提高其溶解性，但粒径越小其越容易团聚，且PVA和水接触会迅速形成“水化层”，阻止了水分子进一步的润湿，也会造成PVA的水溶解速度较慢，这就制约了PVA在医药制剂工业中的应用，特别是使得薄膜包衣料液配制时间过长、速释药的效果较差。众所周知，聚乙二醇(PEG)也是制药工业中广泛应用的药用辅料，可作为增塑剂，也被收录至《中国药典》(2015版)。

在包衣技术领域，聚乙烯醇和聚乙二醇多被作为包衣剂，涂覆在药物固体制剂的外表面，使其干燥后成为紧密粘附在药物固体制剂表面的多功能保护层。如，中国专利文献CN102512401A公开了一种水溶型薄膜包衣预混剂，包括如下组分：纤维素类衍生物或丙烯酸类衍生物、聚乙烯醇、聚维酮K30、聚乙二醇6000、三醋酸甘油酯、滑石粉和水；该发明包衣层与药物素片结合牢靠严密，着色均匀，光滑，厚度均一，但该发明所用原料较多，成本较高；该发明制备方法是将原料溶于水后40℃直接干燥，干燥得到的中间体的水溶性欠佳，并且所得到的中间体的流动性欠佳，后续不易与着色剂固体进行充分混合，从而影响后续包衣的应用。再如，中国专利文献CN105031660A公开了一种薄膜包衣剂及其制备方法，该发明将纤维素醚衍生物、聚乙烯醇、聚乙烯醇-聚乙二醇接枝共聚物、增塑剂、着色剂经过高速混合分散，得到包衣剂混合粉末；该发明的包衣剂可以减小包衣时间，但所得到的混合粉末只是通过简单的物理混合得到，不能在分子层面充分混合，水溶性、流动性欠佳，从而影响后续包衣的应用。

发明内容

针对现有技术存在的不足，本发明提供一种药用辅料的制备方法。本发明的方法原料种类少，成本低；利用本发明的方法制备的药用辅料水溶性好，溶解迅速，流动性好，利于在包衣方面的应用，应用于包衣使药品速释效果好，包衣效果好，包衣效率高。

本发明的技术方案如下：

一种药用辅料的制备方法，包括步骤：

将聚乙烯醇和聚乙二醇溶于水中，得混合液，调节混合液的pH值至7-8，经喷雾干燥得到药用辅料。

根据本发明优选的，所述聚乙二醇的重均分子量为4000-8000；优选的，所述聚乙二醇的重均分子量为6000。

根据本发明优选的，所述聚乙烯醇的重均分子量为27000-90000，20℃下10wt％聚乙烯醇水溶液的粘度为5-30mpa.s，醇解度为86-89％；优选的，所述聚乙烯醇为聚乙烯醇0588，重均分子量为27000-32000，20℃下10wt％聚乙烯醇水溶液的粘度为5mpa.s，醇解度为88％。

根据本发明优选的，所述聚乙烯醇和聚乙二醇的质量比为1-19:1；优选的，所述聚乙烯醇和聚乙二醇的质量比为2-9:1；最优选的，所述聚乙烯醇和聚乙二醇的质量比为3:1。

根据本发明优选的，所述混合液中聚乙烯醇的质量浓度为10-20％；优选的，所述混合液中聚乙烯醇的质量浓度为12％。过低的浓度能耗高，不经济；超过20wt％，水溶液的粘度过大，造成喷雾困难，形不成粉末。