[发明专利]一种辛伐他汀胶囊及其制备方法

说明书

本申请公开了一种辛伐他汀胶囊及其制备方法，所述辛伐他汀胶囊包括如下重量百分含量的组分：辛伐他汀2.0～15.0％；糊精10.0％～15.0％；淀粉60.0％～80.0％；羧甲基淀粉钠3.0％～8.0％；淀粉1.0％～2.5％；二丁基羟基甲苯0.3％～1.0％；硬脂酸镁0.1％～1.0％；乙醇适量。本申请采用湿法制粒工艺，制得的颗粒适合充填，工艺简明可控，产品质量稳定，易于工业化大生产。

技术领域

本申请属于药物制剂领域，更具体地说，本申请涉及一种辛伐他汀胶囊及其制备方法。

背景技术

辛伐他汀由美国默沙东公司研制开发。该药是以洛伐他汀为原料半合成而成的HMG-C0A还原酶抑制剂，于1988年首次上市，1991年12月获得美国FDA批准，商品名为Zocor(舒降之)。自1995年杭州默沙东制药有限公司将辛伐他汀引入我国市场后，该品种茁壮成长。

辛伐他汀为羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂，抑制内源性胆固醇的合成，为血脂调节剂。辛伐他汀能降低高脂血症血清、肝脏、主动脉中总胆固醇(TC)的含量，降低极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C)，低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平。

辛伐他汀为脂溶性物质，以无活性的内酯形式服用，进入体内转化为有活性的开放酸形式，是治疗原发性高胆固醇血症的药物，在肝脏组织内含量较高。辛伐他汀口服后被迅速吸收，1～2小时内达到血药浓度峰值，半衰期为2～4小时，在体内活性是普伐他汀的4倍，能有效预防动脉粥样硬化的发展和心脏病复发，降低非致死心肌梗死和心肌血管再形成术的危险。

辛伐他汀监床应用于治疗：1、高脂血症：(1)对于原发性高胆固醇血症、杂合子家族性高胆固醇血症或混合性高胆固醇血症的患者，当饮食控制及其他非药物治疗不理想时，辛伐他汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B和甘油三脂。且辛伐他汀升高高密度脂蛋白胆固醇，从而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和总胆固醇/高密度脂蛋白的比率。(2)对于纯合子家族性高胆固醇血症患者，当饮食控制及非饮食疗法不理想时，辛伐他汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白B。2、冠心病。对冠心病患者，辛伐他汀用于：(1)减少死亡的危险性。(2)减少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危险性。(3)减少脑卒中和短暂性脑缺血的危险性。(4)减少心肌血管再通手术(冠状动脉搭桥术及经皮气囊冠状动脉成形术)的危险性。(5)延缓动脉粥样硬化的进展，包括新病灶及全堵塞的发生。

专利CN103933008A使用了十二烷基硫酸钠作为增溶剂，对胃肠道有刺激作用。制备方法选用在超声的条件下将辛伐他汀乙醇溶液匀速滴加入聚维酮K30水溶液中，生产控制稍嫌复杂。

因此，为了克服现有技术中所存在的技术问题，特提出本申请。

发明内容

本申请的目的之一在于，提供一种辛伐他汀胶囊。

为了实现上述目的，本申请采用如下技术方案：

一种辛伐他汀胶囊，其特征在于，所述辛伐他汀胶囊包括如下重量百分含量的组分：

优选地，所述乙醇的质量百分比浓度为95％，其用量为二丁基羟基甲苯用量的4～20倍。

本申请的另一目的在于，提供一种辛伐他汀胶囊的制备方法。

为了实现上述目的，本申请采用如下技术方案：

本申请选用具有崩解作用的淀粉作填充剂，崩解剂羧甲基淀粉钠采用内外入方法，意外的发现工艺稳定，产品溶出好，疗效可靠。

本发明提供所述辛伐他汀胶囊的组方合理，制备工艺简单、生产容易控制、重现性好。

一种辛伐他汀胶囊的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括如下步骤：