[发明专利]滴眼剂

说明书

本申请涉及滴眼剂。本发明的课题在于使滴眼剂的药效最大化、副作用的发生最小化，改善滴眼剂的保存稳定性，所述滴眼剂含有氨基酸序列由Ser‑Ser‑Ser‑Arg表示的肽(SSSR)或其药学上允许的盐和氨基酸序列由Phe‑Gly‑Leu‑Met‑NH₂表示的肽(FGLM)或其药学上允许的盐。通过使SSSR或其药学上允许的盐和FGLM或其药学上允许的盐的配合浓度比为1/15～1/50、使SSSR或其药学上允许的盐的配合浓度为0.001～0.3％(w/v)、使FGLM或其药学上允许的盐的配合浓度为0.015～1.5％(w/v)，并且将滴眼剂的pH范围保持在2.5～6.5，能够实现上述课题。

本申请是申请日为2010年9月24日、发明名称为“滴眼剂”的中国发明专利申请No.201080042782.5(PCT申请号为PCT/JP2010/066488)的分案申请。

技术领域

本发明涉及角膜障碍的治愈促进效果以及滴眼剂中的有效成分的稳定性得到改善的滴眼剂，所述滴眼剂含有氨基酸序列由Ser-Ser-Ser-Arg表示的肽(以下称为“SSSR”)或其药学上允许的盐和氨基酸序列由Phe-Gly-Leu-Met-NH₂表示的肽(以下称为“FGLM”)或其药学上允许的盐，该滴眼剂通过规定SSSR或其药学上允许的盐和FGLM或其药学上允许的盐的配合浓度比、SSSR或其药学上允许的盐和FGLM或其药学上允许的盐各自的配合浓度、及该滴眼剂的pH范围而得到。

背景技术

SSSR是胰岛素样生长因子-I(以下称为“IGF-I”)的部分肽，此外，FGLM是物质P的C末端侧的四肽(专利文献1、专利文献2)。

在专利文献1中公开了：关于创伤治愈促进作用，发现SSSR为IGF-I的最小活性表达单元，此外，将SSSR等IGF-I的部分肽与FGLM或物质P并用时，具有促进治愈角膜的障碍以及治愈皮肤的创伤的效果。

而且，专利文献1是关于作为IGF-I的部分肽的SSSR等的新物质、及并用了SSSR等IGF-I的部分肽和FGLM或物质P的医药用途的发明，但是对于并用SSSR和FGLM的滴眼剂的配合处方没有进行充分研究。

专利文献1：日本特开2003-231695号

专利文献2：日本特开平10-17489号

发明内容

因此，在并用SSSR和FGLM两药剂的滴眼剂的配合处方中，在详细研究了SSSR以及FGLM的各化学特性的基础上，确定配合剂的配合浓度比、各药物的配合浓度等，使配合剂的药效最大化，同时使副作用的发生最小化，而且考虑滴眼剂的流通过程或滴眼剂的使用方式的改变，改善滴眼剂的保存稳定性是意义深远的课题。

本发明人等进行了深入研究，结果发现在含有SSSR或其药学上允许的盐和FGLM或其药学上允许的盐的滴眼剂中，如果

1)使SSSR或其药学上允许的盐和FGLM或其药学上允许的盐的配合浓度比为1/15～1/50，

2)使SSSR或其药学上允许的盐的配合浓度为0.001～0.3％(w/v)，

3)使FGLM或其药学上允许的盐的配合浓度为0.015～1.5％(w/v)，

4)使该滴眼剂的pH在2.5～6.5的范围内，

就能够使药效即促进角膜障碍的治愈效果最大化，并且能够长期稳定地保存滴眼剂等，从而完成了本发明。