[发明专利]作为免疫调节剂的1,2,4-二唑衍生物有效
| 申请号： | 201810056892.5 | 申请日： | 2014-09-05 |
| 公开（公告）号： | CN108164474B | 公开（公告）日： | 2022-05-17 |
| 发明（设计）人： | 帕塔伊尔·戈文丹·奈尔·萨西库玛;穆拉里哈拉·拉马钱德拉;西塔拉马伊阿·塞提·苏达山·纳里马德帕里 | 申请（专利权）人： | 奥瑞基尼探索技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D271/06 | 分类号： | C07D271/06;A61K31/4245;A61P35/00;A61P31/00;A61P35/02;A61P31/04;A61P31/10;A61P31/12;A61K45/06 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 吴胜周 |
| 地址： | 印度卡*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 免疫 调节剂 衍生物 | ||
1.式(I)的化合物或其药用盐在制备用于治疗癌症的药物中的用途，
其中，
R1表示氨基酸Ser或Thr的侧链，任选地被C1-C5烷基或C1-C5酰基取代；
R2是氢或-CO-Aaa；
Aaa是选自Thr和Ser的氨基酸残基；其中其C-末端是CO2H、CONH2或甲酯；
R3表示选自Asn，Asp，Gln和Glu的氨基酸的侧链；
R6是氢。
2.根据权利要求1所述的用途，其中R2是–CO-Aaa。
3.根据权利要求1所述的用途，其中式(I)的化合物是式(IA)的化合物：
或其药用盐；其中，
R1表示氨基酸Ser或Thr的侧链，任选地被C1-C5烷基或C1-C5酰基取代；
R3表示选自Asn，Asp，Gln和Glu的氨基酸的侧链；并且
Aaa是选自Thr和Ser的氨基酸残基；其中其C-末端是CO2H、CONH2或甲酯。
4.根据权利要求1所述的用途，其中Aaa是选自Thr和Ser的氨基酸残基；其中所述C-末端是CO2H。
5.根据权利要求1所述的用途，其中式(I)的化合物是式(IB)的化合物：
或其药用盐；其中，
R1表示氨基酸Ser或Thr的侧链、任选地被C1-C5烷基或C1-C5酰基取代；并且
R3表示选自Asn，Asp，Gln和Glu的氨基酸的侧链。
6.根据权利要求1所述的用途，其中R1表示氨基酸Ser或Thr的侧链。
7.根据权利要求1所述的用途，其中R1被C1-C5烷基取代。
8.根据权利要求1所述的用途，其中R3表示氨基酸Asn或Glu的侧链。
9.根据权利要求1所述的用途，其中
R1表示氨基酸Ser或Thr的侧链；
R2是-CO-Aaa；
Aaa是选自Thr和Ser的氨基酸残基；其中所述C-末端是CO2H；
R3表示氨基酸Asn或Glu的侧链。
10.根据权利要求9所述的用途，其中R1表示氨基酸Ser的侧链。
11.根据权利要求9所述的用途，其中R1表示氨基酸Thr的侧链。
12.根据权利要求9所述的用途，其中Aaa是Ser。
13.根据权利要求9所述的用途，其中Aaa是Thr。
14.根据权利要求1所述的用途，其中R3表示氨基酸Asn的侧链。
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