[发明专利]一种注射用巴利昔单抗冻干粉针及其制备方法

权利要求书

1.一种注射用巴利昔单抗冻干粉针，其特征在于，其组成按重量份包括：巴利昔单抗100份、药用辅料400-800份，其中，所述药用辅料包括：赋形剂、冻干保护剂、稳定剂、渗透压调节剂和pH调节剂。

2.根据权利要求1所述注射用巴利昔单抗冻干粉针，其特征在于，所述赋形剂选自乳糖、蔗糖、甘露醇、木糖醇、麦芽糖中的至少一种；优选地，所述稳定剂选自甘氨酸、L-半胱氨酸、泊洛沙姆188中的至少一种；优选地，所述冻干保护剂选自白蛋白、甘露醇、蔗糖、海藻酸钠中的至少一种；优选地，所述渗透压调节剂选自磷酸二氢钾、磷酸氢二钠、氯化钠、蔗糖、甘糖醇、甘氨酸等中的至少一种。

3.根据权利要求1或2所述注射用巴利昔单抗冻干粉针，其特征在于，相对每100重量份的巴利昔单抗，赋形剂用量为200-700重量份；优选地，相对每100重量份的巴利昔单抗，赋形剂用量为300-600重量份；优选地，相对每100重量份的巴利昔单抗，赋形剂用量为400重量份。

4.根据权利要求1-3任一项所述注射用巴利昔单抗冻干粉针，其特征在于，相对每100重量份的巴利昔单抗，稳定剂用量为50-400重量份；优选地，相对每100重量份的巴利昔单抗，稳定剂用量为100-200重量份；优选地，相对每100重量份的巴利昔单抗，稳定剂用量为200重量份。

5.根据权利要求1-4任一项所述注射用巴利昔单抗冻干粉针，其特征在于，相对每100重量份的巴利昔单抗，保护剂用量为50-250重量份；优选地，相对每100重量份的巴利昔单抗，保护剂用量为100-200重量份；优选地，相对每100重量份的巴利昔单抗，保护剂用量为100重量份。

6.一种根据权利要求1-5任一项所述注射用巴利昔单抗冻干粉针的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

S1、向适量注射用水中依次加入赋形剂、冻干保护剂、稳定剂、渗透压调节剂，搅拌溶解后，加入巴利昔单抗，搅拌至使其溶解，用注射用水定容后，用pH调节剂调节pH值，得到药液；

S2、将药液进行除菌处理；

S3、将除菌后的药液进行灌装、半加塞，将灌装合格后的半成品进行真空冷冻干燥；

S4、轧盖、灯检后，包装即得。

7.根据权利要求6所述注射用巴利昔单抗冻干粉针的制备方法，其特征在于，S1中，所述注射用水的温度低于30℃；优选地，S1中，所述定容为定容至巴利昔单抗浓度为4mg/ml。

8.根据权利要求6或7所述注射用巴利昔单抗冻干粉针的制备方法，其特征在于，S1中，调节pH值至6.5-7.2。

9.根据权利要求6-8任一项所述注射用巴利昔单抗冻干粉针的制备方法，其特征在于，S2中，采用冗余型0.22μm聚醚砜材质滤芯微孔滤膜进行除菌处理。

10.根据权利要求6-9任一项所述注射用巴利昔单抗冻干粉针的制备方法，其特征在于，S3中，所述真空冷冻干燥的具体步骤包括：预冻过程、干燥升华、解析干燥、出箱过程；优选地，所述预冻过程是指在-40至-50℃预冻1-2h；优选地，所述干燥升华是指在-40-0℃升华10-20h；优选地，所述解析干燥是指在20-25℃干燥4h；优选地，所述出箱过程具体包括：在真空度≤6Pa时，停止加热及停止抽真空后，进行压塞、渗气、出箱。