[发明专利]一种注射用巴利昔单抗冻干粉针及其制备方法

说明书

本发明公开了一种注射用巴利昔单抗冻干粉针，其组成按重量份包括：巴利昔单抗100份、药用辅料400‑800份，其中，所述药用辅料包括：赋形剂、冻干保护剂、稳定剂、渗透压调节剂和pH调节剂。本发明还公开了所述注射用巴利昔单抗冻干粉针的制备方法。本发明可用于临床肾移植术后的早期急性器官排斥的预防治疗。本发明注射用巴利昔单抗冻干粉针质量稳定、可控、可快速复溶至澄清溶液；且本发明制备方法操作简单、生产周期短，适于工业化生产。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，涉及冻干粉针剂及其制备技术，具体涉及一种注射用巴利昔单抗冻干粉针及其制备方法。

背景技术

在制剂生产中，冷冻干燥法是将处方中活性物质与辅料，按溶液型注射剂制备方法制成溶液，在低于共晶点温度下冻结成固体，通过一定真空度与低温下将水分由冻结的固态直接经气态除去的一种干燥方法。与常规注射剂相比，冻干粉针的干燥工艺在低温和真空条件下进行的，可避免产品因高温而分解变质；成品水分含量较少，避免了水敏感性活性成份在水环境中降解。

冻干过程中，由于微小冰晶体的升华使药物呈多孔疏松的结构，并保持了原来冻结前的体积，因此，加水后可迅速溶解，快速恢复至冻干前的性状。冷冻干燥除去了95-99％的水分，使得水敏感性药物不易降解，稳定性增加，有利于药品长期贮存。

发明内容

基于背景技术存在的技术问题，本发明提出了一种注射用巴利昔单抗冻干粉针，其质量稳定、可控、可快速复溶至澄清溶液，用于临床肾移植术后的早期急性器官排斥的预防治疗。

本发明提出了一种注射用巴利昔单抗冻干粉针，其组成按重量份包括：巴利昔单抗100份、药用辅料400-800份，其中，所述药用辅料包括：赋形剂、冻干保护剂、稳定剂、渗透压调节剂和pH调节剂。

优选地，所述赋形剂选自乳糖、蔗糖、甘露醇、木糖醇、麦芽糖中的至少一种。

优选地，所述稳定剂选自甘氨酸、L-半胱氨酸、泊洛沙姆188中的至少一种。

优选地，所述冻干保护剂选自白蛋白、甘露醇、蔗糖、海藻酸钠中的至少一种。

优选地，所述渗透压调节剂选自磷酸二氢钾、磷酸氢二钠、氯化钠、蔗糖、甘糖醇、甘氨酸等中的至少一种。

优选地，相对每100重量份的巴利昔单抗，赋形剂用量为200-700重量份。

优选地，相对每100重量份的巴利昔单抗，赋形剂用量为300-600重量份。

优选地，相对每100重量份的巴利昔单抗，赋形剂用量为400重量份。

优选地，相对每100重量份的巴利昔单抗，稳定剂用量为50-400重量份。

优选地，相对每100重量份的巴利昔单抗，稳定剂用量为100-200重量份。

优选地，相对每100重量份的巴利昔单抗，稳定剂用量为200重量份。

优选地，相对每100重量份的巴利昔单抗，保护剂用量为50-250重量份。

优选地，相对每100重量份的巴利昔单抗，保护剂用量为100-200重量份。

优选地，相对每100重量份的巴利昔单抗，保护剂用量为100重量份。

本发明还提出所述注射用巴利昔单抗冻干粉针的制备方法，包括如下步骤：

S1、向适量注射用水中依次加入赋形剂、冻干保护剂、稳定剂、渗透压调节剂，搅拌溶解后，加入巴利昔单抗，搅拌至使其溶解，用注射用水定容后，用pH调节剂调节pH值，得到药液；

S2、将药液进行除菌处理；