[发明专利]用于制备艾日布林的方法及其中间体有效
| 申请号： | 201810063857.6 | 申请日： | 2018-01-23 |
| 公开（公告）号： | CN108341828B | 公开（公告）日： | 2021-04-06 |
| 发明（设计）人： | 黄建;祝令建;管忠俊 | 申请（专利权）人： | 江苏恒瑞医药股份有限公司;江苏盛迪医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D493/04 | 分类号： | C07D493/04;C07D493/22;C07D307/12;C07F7/18 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 222047 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 制备 艾日布林 方法 及其 中间体 | ||
【权利要求书】：
1.制备式5a化合物的方法，
包括：将式1a化合物中5,6-异亚丙基水解且氧化裂解该二醇，以获得式2a化合物，
再使得式2a化合物与Ph3P＝CHCO2R4反应，以形成式3ac化合物，
随后将式3ac化合物转化为式4ac化合物，
氢化式4ac化合物中烯烃双键，将酯官能团还原为醇，并保护所得醇，以获得式5a化合物，
其中R1为羟基保护基，R4为烷基或芳基，所述羟基保护基选自叔丁基二甲基硅基、叔丁基二苯基硅基、对甲氧基苄基或苄基。
2.根据权利要求1所述的制备式5a化合物的方法，其特征在于所述方法包括：将式3ac化合物中羟基基团转化为离去基团，随后与碱反应消除该离去基团，以形成式4ac化合物。
3.根据权利要求2所述的制备式5a化合物的方法，其特征在于所述由式3ac化合物转化为式4ac化合物步骤以“一锅多步法”方式进行。
4.用于制备式B-12化合物的方法，包括如权利要求1～3中任一项所述方法的步骤，
5.用于制备艾日布林或其可药用盐的方法，包括如权利要求1～4中任一项所述方法的步骤。
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