[发明专利]一种化合物及其制备方法和用途在审
| 申请号： | 201810067124.X | 申请日： | 2018-01-23 |
| 公开（公告）号： | CN108395429A | 公开（公告）日： | 2018-08-14 |
| 发明（设计）人： | 李卫民;冯毅凡;朱贺年;玉荣 | 申请（专利权）人： | 北京宜生堂医药科技研究有限公司 |
| 主分类号： | C07D455/03 | 分类号： | C07D455/03;A61P35/00 |
| 代理公司： | 广州三环专利商标代理有限公司 44202 | 代理人： | 宋静娜;郝传鑫 |
| 地址： | 100020 北京市朝*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 和厚朴酚 小檗红碱 有机化学 临床用药经验 制备治疗肿瘤 烷基取代 抗肿瘤 减毒 增效 合成 | ||
1.一种化合物，其特征在于，所述化合物的结构式为：
2.如权利要求1所述的化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
(1)将式(Ⅰ)所示化合物与卤代剂在溶剂A中进行烷基取代反应，得到式(Ⅱ)所示化合物；
(2)将步骤(1)中得到的式(Ⅱ)化合物在碱催化剂及相转移催化剂作用下，与式(Ⅲ)所示化合物在溶剂B中发生烷基化取代反应，即得到所述化合物(式(Ⅳ)和(V))
3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中卤代剂选自1,4-二溴丁烷、1,4-二碘丁烷和1,4-二氯丁烷中的至少一种。
4.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述卤代剂与式(I)化合物的摩尔比为20:1～40:1；所述溶剂A与式(I)化合物的摩尔比为100:1～200:1。
5.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)中式(Ⅲ)化合物与式(Ⅱ)化合物的摩尔比为1:1～4:1。
6.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)中碱催化剂与式(Ⅱ)化合物的摩尔比为5:1～20:1；相转移催化剂与式(Ⅱ)化合物的摩尔比为0.5:1～5:1；溶剂B与式(Ⅱ)化合物的摩尔比为200:1～300:1。
7.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中烷基取代反应温度为30～100℃，反应时间为3～12小时；优选地，反应温度为70～80℃，反应时间为8～10小时。
8.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)中烷基化反应的温度为30～100℃，反应时间为4～15小时；优选地，反应温度为70～80℃，反应时间为10～12小时。
9.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中溶剂A选自甲醇、乙腈、DMF、丙酮、乙醇、四氢呋喃、二氯甲烷、二甲基亚砜、二氧六环和异丙醇中的至少一种；所述步骤(2)中的碱催化剂选自无水碳酸钠，无水碳酸钾和三乙胺中的至少一种；相转移催化剂选自苄基三乙基氯化铵(TEBA)、四丁基溴化铵(TBAB)、四丁基氯化铵、四丁基硫酸氢铵、三辛基甲基氯化铵、十二烷基三甲基氯化铵和十四烷基三甲基氯化铵中的至少一种；所述步骤(2)中的溶剂B选自甲醇、DMF、乙酸乙酯、乙腈、丙酮、吡啶、喹啉、二甲基亚砜、四氢呋喃、二氯甲烷、二氧六环和异丙醇中的至少一种。
10.一种如权利要求1所述的化合物在用于制备治疗肿瘤药物中的用途。
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