[发明专利]一种小檗碱9-位吡唑衍生物及其制备和应用有效
| 申请号： | 201810067393.6 | 申请日： | 2018-01-23 |
| 公开（公告）号： | CN108084177B | 公开（公告）日： | 2019-10-08 |
| 发明（设计）人： | 刘艳飞;肖代鹏;刘珍宝;贺芬;彭东明 | 申请（专利权）人： | 中南大学 |
| 主分类号： | C07D455/03 | 分类号： | C07D455/03;A61K31/4375;A61P35/00;A61P39/06 |
| 代理公司： | 长沙市融智专利事务所(普通合伙) 43114 | 代理人： | 盛武生;魏娟 |
| 地址： | 410083 湖南*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 小檗碱衍生物 小檗碱 制备抗肿瘤药物 癌细胞产生 抗氧化活性 制备和应用 吡唑衍生物 癌细胞株 结构修饰 抗癌效果 抗氧化性 活性氧 癌细胞 可用 制备 诱导 合成 死亡 | ||
1.一种小檗碱9-位吡唑衍生物，其特征在于，为具有式1所述结构化合物中的至少一种；
所述的n为1～4的整数；
R1、R3独自为H、C1～C3的烷烃基、苯基或C1～C3的烷氧基；
所述的R2为H、卤素或-NO2；
Z为Cl或Br。
2.如权利要求1所述的小檗碱9-位吡唑衍生物，其特征在于，所述的R1、R3独自为H或甲基。
3.如权利要求1或2所述的小檗碱9-位吡唑衍生物，其特征在于，所述的R2为Br或Cl。
4.如权利要求1所述的小檗碱9-位吡唑衍生物，其特征在于，n为2。
5.如权利要求1所述的小檗碱9-位吡唑衍生物，其特征在于，Z为Br。
6.如权利要求1～5任一项所述的小檗碱9-位吡唑衍生物的制备方法，其特征在于，小檗红碱与式2所述结构化合物反应，制得所述的小檗碱9-位吡唑衍生物；
Z为Cl或Br；
所述的n为1～4的整数；
R1、R3独自为H、C1～C3的烷烃基、苯基或C1～C3的烷氧基；
所述的R2为H、卤素或-NO2。
7.如权利要求6所述的小檗碱9-位吡唑衍生物的制备方法，其特征在于，小檗红碱在碱作用下与式2化合物反应，制得所述的小檗碱9-位吡唑衍生物；
所述的碱为碱金属氢氧化物或者碳酸盐；
小檗红碱与式2化合物的摩尔比为1:1.1～1.3。
8.如权利要求7所述的小檗碱9-位吡唑衍生物的制备方法，其特征在于，反应过程的温度为65～70℃。
9.如权利要求8所述的小檗碱9-位吡唑衍生物的制备方法，其特征在于，反应时间为10～12h。
10.如权利要求6所述的小檗碱9-位吡唑衍生物的制备方法，其特征在于，所述的小檗红碱以小檗碱为原料，在180～200℃、18～22mmHg压力下反应15～30min制得。
11.一种权利要求1～5任一项所述的小檗碱9-位吡唑衍生物在制备抗癌药物和/或抗氧化药物中的应用。
12.如权利要求11所述的应用，其特征在于，采用所述的小檗碱9-位吡唑衍生物作为活性成分，配合药学上可接受的赋形剂，制得用于抗癌和/或抗氧化的医学上可接受的药物制剂。
13.如权利要求12所述的应用，其特征在于，所述的药物制剂为注射液、粉针剂、口服用片剂、胶囊剂和颗粒剂中的至少一种。
14.一种权利要求1～5任一项所述的小檗碱9-位吡唑衍生物制备其他生理上可接受的盐的小檗碱9-位吡唑衍生物的方法，其特征在于，将得到的小檗碱9-位吡唑衍生物进行阴离子转化，制得其他生理上可接受的盐的小檗碱9-位吡唑衍生物。
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