[发明专利]一种(E)型含氟1,1-二苯乙烯类化合物及其制备方法和应用有效
申请号: | 201810067496.2 | 申请日: | 2018-01-19 |
公开(公告)号: | CN108218680B | 公开(公告)日: | 2021-09-28 |
发明(设计)人: | 吴晶晶;梁俊清;黄国志;彭朋;吴范宏 | 申请(专利权)人: | 上海应用技术大学 |
主分类号: | C07C45/69 | 分类号: | C07C45/69;C07C49/813;C07C49/84;C07C253/30;C07C255/56;A61P35/00 |
代理公司: | 上海精晟知识产权代理有限公司 31253 | 代理人: | 杨军 |
地址: | 200235 上海*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 型含氟 苯乙烯 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种(E)型含氟1,1-二苯乙烯类化合物,其特征在于,其结构如通式(I)所示:
其中:R1为氢、甲基或甲氧基;R2为2位、3位或者4位取代;R2为单取代的C1~C4烷基、氰基、氯或溴;
所述含氟1,1-二苯乙烯类化合物的制备方法,包括以下步骤:
(1)用对取代基的苯乙酮和三氟乙酸乙酯在NaH条件下反应得到4,4,4-三氟-3-羟基-1-丁-2-烯-1-酮
(2)以4,4,4-三氟-3-羟基-1-丁-2-烯-1-酮作为原料,使用选择性氟化试剂通过氟化反应得到2,2,4,4,4-五氟-3,3-二羟基-1-丁-1-酮
(3)以2,2,4,4,4-五氟-3,3-二羟基-1-丁-1-酮作为原料,在溶剂中使用溴化锂,碘单质,三乙胺反应得到2-碘-2,2-二氟苯类化合物
(4)用2-碘-2,2-二氟苯类化合物作为原料,以Pd(PPh3)4作为催化剂,以甲苯为溶剂,以K3PO4为碱,与苯乙炔和带有取代基的苯硼酸在50~70℃的温度下反应10~15小时得到含氟1,1-二苯乙烯类化合物。
2.一种如权利要求1所述的(E)型含氟1,1-二苯乙烯类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用,抗肿瘤药物为预防或治疗宫颈癌、胃癌、肺癌、肝癌或结肠癌的药物。
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