[发明专利]具生物活性苯基吡唑啉类化合物及其制备方法与应用

权利要求书

1.具生物活性苯基吡唑啉类化合物，其特征在于用通式(I)表示的苯基吡唑啉类化合物是如下所示的化合物01、02或03：

2.根据权利要求1所述苯基吡唑啉类化合物的制备方法，其特征在于式(I)所示化合物通过下面所示的反应制备得到：

反应式1：

反应式2：

反应式3：

反应式4：

反应式5：

反应式6：

在溶剂二氯甲烷、甲苯、二甲苯、二氯乙烷、氯仿、四氢呋喃或二氧六环中，于-10℃～体系回流温度，在碱三乙胺、吡啶、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾或碳酸氢钠存在下，用式(II)所示化合物和式(III)所示化合物反应，得式(I)化合物；

在溶剂三氯甲烷、甲苯、二甲苯、二氯甲烷或二氯乙烷中，于0℃～体系回流温度，在碱三乙胺、吡啶、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾或碳酸氢钠存在下，式(IV)所示化合物与式(V)所示化合物反应，反应液经盐酸处理得式(II)化合物；

在溶剂甲醇或乙醇中，在卤化试剂氯化亚砜、三氯氧磷或五氯化磷存在下，于0℃～体系回流温度下，式(VI)所示的化合物可以转变成为式(IV)所示化合物；

在溶剂丙酮、二氯甲烷、二氯乙烷、甲苯或二甲苯中，在碱三乙胺、吡啶、甲基吡啶或碳酸钾存在下，甲基磺酰氯与一缩乙二醇反应得甘二醇二甲磺酸酯；在溶剂N,N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮、二氯甲烷、二氯乙烷、甲苯或二甲苯中，于-10℃～体系回流温度下，在氢化钠、甲醇钠、氢氧化钾、碳酸钾或叔丁醇钾存在下，甘二醇二甲磺酸酯与肼-1,2-二甲酸二叔丁酯反应得1,4,5-氧杂二氮杂环庚烷-4,5-二甲酸二叔丁酯；在溶剂丙酮、乙酸乙酯或叔丁基甲基醚中，用HBr脱除碳酸叔丁酯得式(V)所示化合物；

在溶剂四氢呋喃、二氯甲烷、苯、甲苯或二甲苯中，于0℃至体系回流温度下，在碱氢化钠、甲醇钠、氢氧化钾、碳酸钾或叔丁醇钾存在下，式(VII)的化合物与丙二腈反应，并经盐酸处理得式(VI)化合物，加入三苯基磷氯化钯可促进反应或加速反应；

在溶剂水，在氢溴酸体系中，于-15～25℃，用亚硝酸钠处理式(VIII)所示化合物得式(VII)所示化合物；

式中R、R¹、R²、R³和R⁴具有权利要求1中所给定义，Z为离去基团氯。

3.根据权利要求1所述苯基吡唑啉类化合物的用途，其特征在于在7.5～2250克有效成分/公顷用量下具有除草、杀虫/螨或杀菌生物活性。

4.根据权利要求1所述苯基吡唑啉类化合物用于制备具有除草、杀虫/螨或杀菌活性的药物的用途。

5.一种除草组合物，其特征在于：含有作为活性组分的如权利要求1所述的苯基吡唑啉类化合物和可接受的载体，组合物中活性组分的重量百分含量为0.5～90％。

6.一种除草组合物，其特征在于：含有作为活性组分的环戊基(8-(2,6-二乙基-4-甲基苯基)-7-氧-1,2,4,5-四氢-7H-吡唑并[1,2-d][1,4,5]氧杂二氮杂卓-9-基)碳酸酯和可接受的载体，组合物中活性组分的重量百分含量为0.5～90％。

7.一种杀虫/螨组合物，其特征在于：含有作为活性组分的如权利要求1所述的苯基吡唑啉类化合物和可接受的载体，组合物中活性组分的重量百分含量为0.5～90％。