[发明专利]具生物活性苯基吡唑啉类化合物及其制备方法与应用

说明书

本发明公开了式(I)所示的苯基吡唑啉类化合物及其制备方法与应用。式中R、R¹、R²、R³、R⁴具有说明书中所给定义。本发明式(I)化合物具有除草、杀虫/螨或杀菌生物活性，尤其是对杂草具有很高的活性。

技术领域

本发明属除草、杀虫/螨、杀菌剂领域，具体涉及具有除草、杀虫/螨、杀菌活性的苯基吡唑啉类化合物及其制备方法、含有所述化合物的除草、杀虫/螨、杀菌剂组合物、以及用这些化合物控制杂草、害虫/螨、有害病菌的用途与方法。

背景技术

苯基吡唑啉类化合物具有防除杂草、害虫/螨、有害病菌的活性。WO9947525公开了具有除草活性的式(D)所示的苯基吡唑啉类化合物，WO9947525说明书表明表1中化合物1.008(D1)是该发明专利中最优除草活性化合物之一。正是基于WO9947525说明书表1中化合物1.008(D1)的优异除草性能和作物安全性，该化合物经过先正达多年研究并被成功开发成为芽后选择性除草剂，迄今该除草剂已成为谷物田禾本科杂草除草剂中领军产品，其中文通用名为唑啉草酯，英文通用名为pinoxaden。

高效性、安全性和经济性是现代农药应该具备的特点。为进一步提高唑啉草酯的除草活性、安全性或经济性，发明人将环烷、杂环或卤素等引入苯基吡唑啉结构中，设计并合成一系列未见文献报道且具有除草、杀虫/螨、杀菌活性的苯基吡唑啉类化合物。本发明化合物如化合物01等对杂草、害虫/螨的活性优于或相当于唑啉草酯。

发明内容

本发明提供了式(I)所示的具有生物活性的苯基吡唑啉类化合物：

其中：R代表环戊基、环戊基氧基、四氢呋喃-2-基、四氢呋喃-2-基氧基、四氢呋喃-3-基、四氢呋喃-3-基氧基、1,1-二甲基乙基氧基、1,1-二甲基-2-氯乙基、1,1-二甲基-2-氯乙基氧基；R¹、R²和R³是相同的或不同的，并代表C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、C₂-C₆链烯基、C₂-C₆卤代链烯基、C₂-C₆链炔基、C₂-C₆卤代链炔基、C₃-C₆环烷基、C₃-C₆卤代环烷基；R⁴代表氢、卤素、C₁-C₆烷基或C₁-C₆卤代烷基；

上面给出的化合物(I)的定义中，所用术语不论单独使用还是用在复合词中，代表如下取代基：

卤素：指氟、氯、溴、碘；

烷基：指直链或支链烷基；

卤代烷基：指直链或支链烷基，在这些烷基上的氢原子部分或全部被卤原子取代；

环烷基：指饱和或不饱和环烷基；

卤代环烷基：指饱和或不饱和环烷基，且其中的氢原子部分或全部被卤原子取代；

链烯基；指直链或支链烷基，并可在任何位置上存在有双键；

卤代链烯基：指直链或支链烷基，并可在任何位置上存在有双键，且其中的氢原子部分或全部被卤原子取代；

链炔基；指直链或支链烷基，并可在任何位置上存在有三键；

卤代炔基：指直链或支链烷基，并可在任何位置上存在有三键，且其中的氢原子部分或全部被卤原子取代。