[发明专利]一种紫杉烷类中间体的合成方法在审
| 申请号： | 201810079487.5 | 申请日： | 2018-01-26 |
| 公开（公告）号： | CN108069999A | 公开（公告）日： | 2018-05-25 |
| 发明（设计）人： | 王沿东;蒋世盛;陈琳 | 申请（专利权）人： | 重庆安格龙翔制药有限公司 |
| 主分类号： | C07F7/18 | 分类号： | C07F7/18 |
| 代理公司： | 北京超凡志成知识产权代理事务所(普通合伙) 11371 | 代理人： | 李佳 |
| 地址： | 401220 *** | 国省代码： | 重庆;50 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 紫杉烷类 合成 氨基保护反应 亲核取代反应 碳酸二叔丁酯 紫杉烷类药物 氮杂环丁酮 反应条件 环境友好 甲氧苯基 手性侧链 硝酸铈铵 药物合成 硅烷基 苯基 卤代 收率 戊烷 羟基 | ||
1.一种紫杉烷类中间体I的合成方法，其特征在于，所述紫杉烷类中间体I的结构式为
所述合成方法包括：在保护气氛围下，使(3R,4S)-1-(4-甲氧苯基)-3-羟基-4-苯基-2-氮杂环丁酮与1,5-双(卤代二异丙硅烷基)戊烷发生亲核取代反应。
2.根据权利要求1所述的紫杉烷类中间体I的合成方法，其特征在于，所述亲核取代反应是在亲核催化剂的存在下进行的。
3.根据权利要求2所述的紫杉烷类中间体I的合成方法，其特征在于，所述亲核催化剂包括4-二甲氨基吡啶或4-四氢吡咯基吡啶。
4.根据权利要求1所述的紫杉烷类中间体I的合成方法，其特征在于，所述亲核取代反应的反应溶剂为醚类溶剂。
5.根据权利要求4所述的紫杉烷类中间体I的合成方法，其特征在于，所述醚类溶剂包括四氢呋喃、乙醚、甲醚和环氧乙烷中的至少一种。
6.根据权利要求1所述的紫杉烷类中间体I的合成方法，其特征在于，所述亲核取代反应的反应温度为-5～10℃。
7.一种紫杉烷类中间体II的合成方法，其特征在于，所述紫杉烷类中间体II的结构式为
所述合成方法包括：将权利要求1～6任一项所述的合成方法制得的紫杉烷类中间体I用硝酸铈铵脱PMB保护基，得到化合物III，其结构式为
8.根据权利要求7所述的紫杉烷类中间体II的合成方法，其特征在于，用硝酸铈铵脱所述PMB保护基的反应中，反应溶剂为丙酮或乙腈。
9.根据权利要求7所述的紫杉烷类中间体II的合成方法，其特征在于，用硝酸铈铵脱所述PMB保护基的反应中，反应温度为-5～10℃。
10.根据权利要求7所述的紫杉烷类中间体II的合成方法，其特征在于，所述氨基保护反应的反应温度为20～30℃，反应溶剂为四氢呋喃或二氯甲烷。
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