[发明专利]一种临床用稳定型滴眼剂

说明书

技术领域

本发明涉及滴眼剂领域，具体是一种临床用稳定型滴眼剂。

背景技术

醋酸氢化可的松滴眼液时目前临床常用的一种滴眼剂，主要用于治疗急性或亚急性虹膜炎，角膜炎、巩膜表面炎和小泡性角膜结膜炎等，也常与其他抗菌药物联合应用治疗各种眼部细菌性或病毒性感染疾患。醋酸氢化可的松滴眼液中主药醋酸氢化可的松在制剂中含量小，又是疏水性药物，以微晶颗粒状态混悬于其中。由于主药和混悬液剂型的性质，易影响产品的质量稳定性，如存放期间发生结块，混悬不佳，防腐性变弱有菌类滋长等现象。不仅造成外观质量不佳，而且影响药效的发挥和增加眼的刺激性。

发明内容

本发明的目的在于提供一种临床用稳定型滴眼剂，以解决上述背景技术中提出的问题。

为实现上述目的，本发明提供如下技术方案：

一种临床用稳定型滴眼剂，包括按重量比重的配方组成：14.3重量份的醋酸氢化可的松、57.1重量份的硼酸、2.3重量份的吐温-80、0.68重量份的硝基苯汞、11.4重量份的羧甲基纤维素钠、2.8重量份的甲基纤维素、10.8重量份的盐酸聚六亚甲基双胍、0.62重量份的添加剂。

作为本发明进一步的方案：所述临床用稳定型滴眼剂制备方法包括以下步骤：

S1、取11.4重量份的羧甲基纤维素钠与2.8重量份的甲基纤维素，溶于以料液重量比为1:3的蒸馏水中，放置12h后，用布氏漏斗垫200目尼龙布过滤得到（Ⅰ）；

S2、取14.3重量份的醋酸氢化可的松放置与玻璃容器内，添加适量硬质细小玻璃球和水，密封，置于旋转装置中研磨3-6h，然后用200目尼龙布过滤得到（Ⅱ）；

S3、将（Ⅰ）置于恒温水浴上加热，加入（Ⅱ），搅拌均匀，并于沸水浴中加热30min，取出放冷后得到（A）；

S4、取0.68重量份的硝基苯汞溶于料液重量比为1:150的蒸馏水中，加热至40-50℃，再加入57.1重量份的硼酸，搅拌使溶，用G3垂熔玻璃漏斗过滤得到（B）；

S5、将（B）加入（A）中，再加入2.3重量份的吐温-80、10.8重量份的盐酸聚六亚甲基双胍与0.62重量份的添加剂，加入料液重量比为1:20的蒸馏水搅拌均匀，经过200目尼龙布过滤，在搅拌下分装在小瓶中，封口，在100℃流通蒸汽灭菌30min，即得。

作为本发明进一步的方案：所述盐酸聚六亚甲基双胍的浓度优选为0.5ug/m。

作为本发明进一步的方案：所述添加剂优选为季铵化合物、乙二胺四乙酸二钠、苯甲醇混合物，且其所占重量比分为：季铵化合物0.01重量份、乙二胺四乙酸二钠0.01重量份与苯甲醇0.6重量份。

作为本发明进一步的方案：所述季铵化合物优选为溴化十六烷基三甲铵。

作为本发明进一步的方案：所述S3步骤中恒温水浴温度为50-60℃，优选为60℃。

与现有技术相比，本发明的有益效果是：在该临床用稳定型滴眼剂中通过增加羧甲基纤维素钠的用量、添加甲基纤维素，使主药醋酸氢化可的松微晶在该混悬剂中分散更为均匀，混悬体系更为稳定，不易沉降分层，通过添加盐酸聚六亚甲基双胍与季铵化合物、乙二胺四乙酸二钠、苯甲醇混合物使得混悬剂防腐性增强，且无刺激性，另外通过玻璃珠湿法研磨，使得主药颗粒细度更细且在混悬剂中分布更均匀，增强混悬剂剂型的稳定，且又对疏水性药物应用于眼局部，有利于渗透到角膜与结膜，更好的发挥疗效。

具体实施方式

下面对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅仅是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本发明保护的范围。

一种临床用稳定型滴眼剂，包括按重量比重的配方组成：14.3重量份的醋酸氢化可的松、57.1重量份的硼酸、2.3重量份的吐温-80、0.68重量份的硝基苯汞、11.4重量份的羧甲基纤维素钠、2.8重量份的甲基纤维素、10.8重量份的盐酸聚六亚甲基双胍、0.62重量份的添加剂。

所述临床用稳定型滴眼剂的制备方法包括以下步骤：

S1、取11.4重量份的羧甲基纤维素钠与2.8重量份的甲基纤维素，溶于以料液重量比为1:3的蒸馏水中，放置12h后，用布氏漏斗垫200目尼龙布过滤得到（Ⅰ）；