[发明专利]一种2-氨基-5-卤代吡啶的简便制备方法

权利要求书

1.一种2-氨基-5-卤代吡啶的制备方法，包括步骤：

(1)于溶剂中，在酸性催化剂的催化下，4-氰基-1-丁炔和卤素单质X₂经加成反应得到4,4,5,5-四卤代正戊腈；所述溶剂为二氯甲烷、氯仿、1,2-二氯乙烷、四氯化碳、乙腈或氯苯中的一种或两种以上的组合；所述酸性催化剂为氢溴酸、盐酸、氢碘酸、三氯化铁、二氯化铁、氯化锌、氯化铜或氯化亚铜中的一种；

(2)4,4,5,5-四卤代正戊腈和氨经吡啶环化得到2-氨基-5-卤代吡啶。

2.根据权利要求1所述的2-氨基-5-卤代吡啶的制备方法，其特征在于，步骤(1)中所述溶剂和4-氰基-1-丁炔的质量比为(1.0-10.0)：1。

3.根据权利要求1所述的2-氨基-5-卤代吡啶的制备方法，其特征在于，步骤(1)中所述酸性催化剂与4-氰基-1-丁炔的摩尔比为0.005-0.03:1。

4.根据权利要求1所述的2-氨基-5-卤代吡啶的制备方法，其特征在于，步骤(1)中所述卤素单质X₂为Cl₂、Br₂或F₂中的一种；步骤(1)中所述卤素单质X₂和4-氰基-1-丁炔的摩尔比为(1.0-4.0):1。

5.根据权利要求1所述的2-氨基-5-卤代吡啶的制备方法，其特征在于，步骤(1)中所述加成反应温度为0～80℃。

6.根据权利要求1所述的2-氨基-5-卤代吡啶的制备方法，其特征在于，步骤(2)中所述氨是使用质量分数为10～30％的氨水，氨甲醇溶液，氨乙醇溶液或氨乙腈溶液中的一种；步骤(2)中所述氨和4-氰基-1-丁炔的摩尔比为(4.0-8.0):1。

7.根据权利要求1所述的2-氨基-5-卤代吡啶的制备方法，其特征在于，步骤(2)中所述吡啶环化反应温度为20～100℃。

8.根据权利要求1所述的2-氨基-5-卤代吡啶的制备方法，其特征在于，步骤(1)和步骤(2)可“一锅法”进行，中间产物无需进行分离提纯。

9.根据权利要求1所述的2-氨基-5-卤代吡啶的制备方法，其特征在于，所述2-氨基-5-卤代吡啶为2-氨基-5-氯吡啶、2-氨基-5-氟吡啶或2-氨基-5-溴吡啶中的一种。