[发明专利]手性哌嗪酮衍生物的合成方法有效
| 申请号： | 201810088386.4 | 申请日： | 2018-01-30 |
| 公开（公告）号： | CN108129404B | 公开（公告）日： | 2020-05-01 |
| 发明（设计）人： | 吴生文;邹丽;吴磊;李文革;刘洪峰;彭立鹏 | 申请（专利权）人： | 凯瑞斯德生化（苏州）有限公司;江西隆莱生物制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D241/08 | 分类号： | C07D241/08 |
| 代理公司： | 苏州市中南伟业知识产权代理事务所(普通合伙) 32257 | 代理人： | 徐洋洋 |
| 地址： | 215123 江苏省苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 手性 哌嗪酮 衍生物 合成 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种手性哌嗪酮衍生物的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：
(1)式(I)的带保护基团的乙醇胺发生氧化反应，得到式(II)的带保护基团的氨基乙醛；该步骤中，采用TEMPO氧化反应体系进行氧化反应，反应温度为-10℃-10℃；
(2)在醇溶剂中，式(II)的带保护基团的氨基乙醛与氨基酸酯在还原剂存在下的条件下发生还原氨化反应，得到式(III)的手性二胺衍生物，其中，所述还原氨化反应的温度为-10℃-0℃，所述氨基酸酯为L型或D型的丙氨酸甲酯；所述还原剂为三乙酰氧基硼氢化钠和/或雷尼镍；
(3)在醇溶剂中，式(III)的手性二胺衍生物在Pd/C和氢气的作用下发生脱保护反应并成环，反应温度为10-30℃，得到式(IV)的所述手性哌嗪酮衍生物；
反应路线如下：
其中，保护基团X为苄氧羰基；
R为甲基；
R’为甲基；
在步骤(1)之前，还包括以下步骤：
(S1)在有机溶剂中，乙醇胺在碱存在的条件下发生上保护反应，得到式(I)的带保护基团的乙醇胺；
反应路线如下：
2.根据权利要求1所述的手性哌嗪酮衍生物的合成方法，其特征在于：在步骤(2)和步骤(3)中，所述醇溶剂为甲醇、乙醇、乙二醇、丙三醇、正丁醇和正己醇中的一种或几种。
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