[发明专利]苯甲酰胺类化合物及其制备方法、用途和药物组合物有效
申请号: | 201810090951.0 | 申请日: | 2018-01-30 |
公开(公告)号: | CN110092743B | 公开(公告)日: | 2022-03-15 |
发明(设计)人: | 许恒;陈晓光;林松文;季鸣;薛妮娜;吴德雨;金晶;陈越 | 申请(专利权)人: | 中国医学科学院药物研究所 |
主分类号: | C07D213/40 | 分类号: | C07D213/40;C07D405/12;C07D409/12;C07D213/71;A61K31/4406;A61K31/443;A61K31/4433;A61K31/4436;A61K31/444;A61K31/44;A61P35/00;A61P37/02;A61P13/12 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 甲酰胺 化合物 及其 制备 方法 用途 药物 组合 | ||
1.一种式(I)所示的化合物、其互变异构体或药学上可接受的盐:
其中
R1选自氢、氰基、二氟甲基、三氟甲基、卤素、C1-3烷基、C1-3烷氧基;
R2选自:
每个Ra独立地选自以下的基团:氰基、二氟甲基、三氟甲基、卤素、C1-3烷基、C3-7环烷基、C1-3烷氧基;
m为0、1、2、3、4或5的整数;
R3、R4、R5、R6各自独立地选自氢、氰基、二氟甲基、三氟甲基、卤素、C1-3烷基、C1-3烷氧基。
2.根据权利要求1所述的化合物、其互变异构体或药学上可接受的盐,其特征在于,R1选自氢、氰基、二氟甲基、三氟甲基、氯、甲基、乙基、正丙基、异丙基、甲氧基或乙氧基。
3.根据权利要求1所述的化合物、其互变异构体或药学上可接受的盐,其特征在于,所述的R2选自:
Ra选自以下的基团:氰基、二氟甲基、三氟甲基、卤素、C1-3烷基、C3-7环烷基或C1-3烷氧基。
4.根据权利要求3所述的化合物、其互变异构体或药学上可接受的盐,其特征在于,Ra选自以下的基团:氯、甲基、乙基、环丙基、甲氧基或乙氧基。
5.根据权利要求1至4任一项所述的化合物、其互变异构体或药学上可接受的盐,其特征在于,所述的R3、R4、R5、R6各自独立地选自氢、氰基、二氟甲基、三氟甲基、氟、氯、甲基、乙基、甲氧基。
6.根据权利要求5所述的化合物、其互变异构体或药学上可接受的盐,其特征在于,所述的R3选自甲基,R4、R5和R6均选自氢。
7.化合物、其互变异构体或药学上可接受的盐,其特征在于,所述化合物选自:
8.一种药物组合物,其特征在于,所述的药物组合物包含至少一种根据权利要求1至7任一项所述的化合物、其互变异构体或药学上可接受的盐以及任选的药学上可接受的载体和/或赋形剂。
9.根据权利要求1至7任一项所述的化合物、其互变异构体或药学上可接受的盐,或根据权利要求8所述的药物组合物在制备用于预防和/或治疗STAT3介导的疾病的药物中的应用。
10.根据权利要求9的应用,其特征在于,所述的STAT3介导的疾病为肿瘤、自身免疫性疾病、肾脏疾病、心血管疾病、炎症、代谢/内分泌功能障碍或神经疾病。
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