[发明专利]去抗凝肝素衍生物有效
| 申请号： | 201810100469.0 | 申请日： | 2018-02-01 |
| 公开（公告）号： | CN108424475B | 公开（公告）日： | 2019-08-23 |
| 发明（设计）人： | 邢新会;王怡;季洋;张翀;常智杰 | 申请（专利权）人： | 清华大学 |
| 主分类号： | C08B37/10 | 分类号： | C08B37/10;C12P19/26;A61K31/727;A61P1/00;A61P29/00;A61P19/02;A61P17/00;A61P27/02;A61P1/16 |
| 代理公司： | 北京彩和律师事务所 11688 | 代理人： | 闫桑田 |
| 地址： | 100084*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 优选 肝素衍生物 抗Xa因子 抗凝 | ||
1.一种去抗凝肝素衍生物，其抗Xa因子小于等于20 IU/mg，并且其抗IIa因子小于等于20 IU/mg，重均分子量为600～8000，数均分子量为600～6000，2糖单元占全部糖成分的含量在40重量％以上，4糖单元占全部糖成分的含量为10～30重量％，6糖单元占全部糖成分的含量在15重量％以下。
2.根据权利要求1所述的去抗凝肝素衍生物，其抗Xa因子小于等于10IU/mg，抗IIa因子小于等于10 IU/mg。
3.根据权利要求1或2所述的去抗凝肝素衍生物，其重均分子量为1000～7800。
4.根据权利要求1或2所述的去抗凝肝素衍生物，其重均分子量是1500～7500。
5.根据权利要求1或2所述的去抗凝肝素衍生物，其重均分子量是2000～7000。
6.根据权利要求1或2所述的去抗凝肝素衍生物，其数均分子量是1200～5800。
7.根据权利要求1或2所述的去抗凝肝素衍生物，其数均分子量是1500～5500。
8.根据权利要求1或2所述的去抗凝肝素衍生物，其数均分子量是1800～5000。
9.根据权利要求1或2所述的去抗凝肝素衍生物，其2糖单元占全部糖成分的含量在45重量％以上。
10.根据权利要求1或2所述的去抗凝肝素衍生物，其2糖单元占全部糖成分的含量在50重量％以上。
11.根据权利要求1或2所述的去抗凝肝素衍生物，其2糖单元占全部糖成分的含量在55重量％以上。
12.根据权利要求1或2所述的去抗凝肝素衍生物，其4糖单元占全部糖成分的含量为15～25重量％。
13.根据权利要求1或2所述的去抗凝肝素衍生物，其6糖单元占全部糖成分的含量在12重量％以下。
14.根据权利要求1或2所述的去抗凝肝素衍生物，其6糖单元占全部糖成分的含量在10重量％以下。
15.根据权利要求1或2所述的去抗凝肝素衍生物，其6糖单元占全部糖成分的含量在8重量％以下。
16.根据权利要求1或2所述的去抗凝肝素衍生物，其重均分子量与数均分子量之比，即重均分子量/数均分子量在1.4以上。
17.根据权利要求1或2所述的去抗凝肝素衍生物，其重均分子量与数均分子量之比，即重均分子量/数均分子量在1.45以上。
18.根据权利要求1或2所述的去抗凝肝素衍生物，其重均分子量与数均分子量之比，即重均分子量/数均分子量在1.50以上。
19.一种制备去抗凝肝素衍生物的方法，其包括：
利用高碘酸氧化法对原料肝素进行去抗凝处理，得到去抗凝处理的产物，以及
随后利用肝素酶I对经去抗凝处理的产物进行酶解以获得去抗凝肝素衍生物。
20.根据权利要求19所述的方法，其中，所述去抗凝肝素衍生物是权利要求1～18中任一项所述的去抗凝肝素衍生物。
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