[发明专利]去抗凝肝素衍生物

说明书

本发明涉及去抗凝肝素衍生物，其抗Xa因子小于等于70IU/mg，优选抗Xa因子小于等于60IU/mg，优选小于等于50IU/mg，优选小于等于40IU/mg，优选小于等于30IU/mg，优选小于等于20IU/mg，优选小于等于10IU/mg，并且其抗IIa因子小于等于175IU/mg，优选小于等于170IU/mg，优选小于等于160IU/mg，优选小于等于150IU/mg，优选小于等于140IU/mg，优选小于等于130IU/mg，优选小于等于120IU/mg，优选小于等于110IU/mg，优选小于等于100IU/mg，优选小于等于90IU/mg，优选小于等于80IU/mg，优选小于等于70IU/mg，优选小于等于60IU/mg，优选小于等于50IU/mg，优选小于等于40IU/mg，优选小于等于30IU/mg，优选小于等于20IU/mg，优选小于等于10IU/mg。

技术领域

本发明涉及制备去抗凝肝素衍生物，以及其用于预防和/或治疗炎症性 肠病的用途。

背景技术

炎症性肠病(Inflammatory Bowel Disease,IBD)是一组发病非常广泛、无 法治愈的慢性炎性病症，包括溃疡性结肠炎(Ulcerative Colitis,UC)和克罗恩 病(Crohn'sdisease,CD)。据报道，在西方国家IBD患病率最高达到0.8％， 在亚洲地区IBD的发病率和患病率均呈持续增长趋势并且增速迅猛，成为全 球广泛关注的疾病。预计在未来十年内很多国家的患病率增长幅度将超过 40％。IBD相关药物需求将有大幅度增长(Bernstein CN,et al.World Gastroenterology Organisation Global Guidelines InflammatoryBowel Disease: Update August 2015.Journal of Clinical Gastroenterology,2016,50(10):p. 803-818.)。在东方国家，IBD的发病以UC为主。在印度，UC/CD的发病率 比例是8-10:1(Bernstein,C.N.,et al.,World Gastroenterology Organization PracticeGuidelines for the diagnosis and management of IBD in 2010.Inflamm Bowel Dis,2010.16(1):p.112-24.)。目前UC的病因和发病机制尚不明确且无 法治愈(Kornbluth,A.and D.B.Sachar,Ulcerative colitis practice guidelines in adults:AmericanCollege Of Gastroenterology,Practice Parameters Committee. Am JGastroenterol,2010.105(3):p.501-23；quiz 524.)。