[发明专利]帚状曲霉次生代谢物及其在制备抗真菌药物中的应用有效

专利信息
申请号: 201810100495.3 申请日: 2018-02-01
公开(公告)号: CN108276363B 公开(公告)日: 2021-10-15
发明(设计)人: 张颖君;朱宏涛;张晗;王东;杨崇仁 申请(专利权)人: 中国科学院昆明植物研究所
主分类号: C07D307/33 分类号: C07D307/33;C12P17/04;A61K31/365;A61P31/10;C12R1/66
代理公司: 昆明祥和知识产权代理有限公司 53114 代理人: 马晓青
地址: 650201 *** 国省代码: 云南;53
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摘要:
搜索关键词: 曲霉 次生 代谢物 及其 制备 真菌 药物 中的 应用
【权利要求书】:

1.如下结构式所示的化合物sphingofunginG,

2.如权利要求1所述的化合物sphingofungin G,其特征在于该化合物来源于普洱茶后发酵优势菌帚状曲霉菌丝体的次生代谢物。

3.药物组合物,由如下结构式所示的化合物sphingofungin G、Sphingofungin H,和药用载体所组成,

4.化合物sphingofungin G、Sphingofungin H的制备方法,其特征在于该方法包括帚状曲霉的固体发酵和化合物的制备,

所述的帚状曲霉的固体发酵是将分离到的帚状曲霉接种在马铃薯葡萄糖琼脂培养基中,待菌落表面长满孢子,用无菌水将孢子配制成浓度为3×106/mL的悬浮液,按重量比1∶50接种于马铃薯葡萄糖麦粒培养基中,28℃条件下暗培养20天,得帚状曲霉固体发酵物;

所述的化合物的制备方法,将帚状曲霉固体发酵物用3倍体积的氯仿∶甲醇体积比为1∶1的溶液冷浸提取3次,每次5天,过滤,滤液减压浓缩除去有机溶剂后溶解于水中,水溶液分别用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇萃取,乙酸乙酯萃取部分减压浓缩干燥,上硅胶层析柱,用氯仿∶甲醇体积比为100:0,98:2,95:5,90:10,85:15和80:20的溶液洗脱得6个部分Fractions 1-6;Fraction 3经硅胶柱层析,丙酮-石油醚为0-100%的溶液进行梯度洗脱,进一步细分得7个sub-fractions 1-7,sub-fractions 4经Sephadex LH-20凝胶柱,用甲醇洗脱,洗脱液体浓缩后经半制备高效液相色谱柱,用甲醇∶水体积比为65∶35的溶液洗脱,真空浓缩干燥得化合物sphingofungin G、Sphingofungin H,其中所述化合物sphingofunginG、Sphingofungin H的结构式如下所示:

5.化合物sphingofungin G、Sphingofungin H在制备预防或治疗真菌性疾病的药物中的应用,其中所述化合物sphingofungin G、Sphingofungin H的结构式如下所示:

6.化合物sphingofungin G、Sphingofungin H在制备预防或治疗浅部或深部真菌感染的药物中的应用,其中所述化合物sphingofungin G、Sphingofungin H的结构式如下所示:

7.权利要求3所述的药物组合物在制备治疗真菌性疾病的药物中的应用。

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