[发明专利]一种齐墩果酸衍生物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201810103413.0 申请日: 2018-02-01
公开(公告)号: CN108129543B 公开(公告)日: 2020-08-11
发明(设计)人: 赵肃清;钟颖颖;陈惠生;吴盼盼;张炳杰;杨洋;朱秋雁;张春国 申请(专利权)人: 广东工业大学
主分类号: C07J63/00 分类号: C07J63/00;A61K31/585;A61P3/10
代理公司: 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人: 张春水;唐京桥
地址: 510006 广东省*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一种 果酸 衍生物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种如通式(Ⅰ)所示的齐墩果酸衍生物:

其中,R选自

X选自F、Cl或Br。

2.权利要求1所述齐墩果酸衍生物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

a)将齐墩果酸和氟试剂在第一反应溶剂中混合,在70~80℃下冷凝回流反应3~5h,得到第一反应中间体;

b)在冰浴条件下,将步骤a)的第一反应中间体溶解于第二反应溶剂中,加入琼斯试剂,反应,得到第二反应中间体;

c)将步骤b)的第二反应中间体、无水乙醇、二氯甲烷和KOH混合,加入第二反应物,在惰性气体的保护环境下反应20~28h,得到所述齐墩果酸衍生物。

3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,步骤a)所述第一反应溶剂为1,4-二氧六环和硝基甲烷的混合溶液;

所述1,4-二氧六环和所述硝基甲烷的混合体积比为2:(2~4);

步骤b)所述第二反应溶剂为丙酮、二氯甲烷、三氯甲烷、石油醚和乙酸乙酯中的一种或多种。

4.权利要求1所述齐墩果酸衍生物或权利要求2或3所述制备方法得到的齐墩果酸衍生物在制备降血糖药物中的应用。

5.一种降血糖药物,其特征在于,包括权利要求1所述的齐墩果酸衍生物,以及药学上接受的辅料。

6.权利要求5所述的降血糖药物,其特征在于,其剂型为片剂、胶囊剂、颗粒剂、水剂或注射剂。

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