[发明专利]一种齐墩果酸衍生物及其制备方法和应用有效
申请号: | 201810103413.0 | 申请日: | 2018-02-01 |
公开(公告)号: | CN108129543B | 公开(公告)日: | 2020-08-11 |
发明(设计)人: | 赵肃清;钟颖颖;陈惠生;吴盼盼;张炳杰;杨洋;朱秋雁;张春国 | 申请(专利权)人: | 广东工业大学 |
主分类号: | C07J63/00 | 分类号: | C07J63/00;A61K31/585;A61P3/10 |
代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人: | 张春水;唐京桥 |
地址: | 510006 广东省*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 果酸 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种如通式(Ⅰ)所示的齐墩果酸衍生物:
其中,R选自
X选自F、Cl或Br。
2.权利要求1所述齐墩果酸衍生物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
a)将齐墩果酸和氟试剂在第一反应溶剂中混合,在70~80℃下冷凝回流反应3~5h,得到第一反应中间体;
b)在冰浴条件下,将步骤a)的第一反应中间体溶解于第二反应溶剂中,加入琼斯试剂,反应,得到第二反应中间体;
c)将步骤b)的第二反应中间体、无水乙醇、二氯甲烷和KOH混合,加入第二反应物,在惰性气体的保护环境下反应20~28h,得到所述齐墩果酸衍生物。
3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,步骤a)所述第一反应溶剂为1,4-二氧六环和硝基甲烷的混合溶液;
所述1,4-二氧六环和所述硝基甲烷的混合体积比为2:(2~4);
步骤b)所述第二反应溶剂为丙酮、二氯甲烷、三氯甲烷、石油醚和乙酸乙酯中的一种或多种。
4.权利要求1所述齐墩果酸衍生物或权利要求2或3所述制备方法得到的齐墩果酸衍生物在制备降血糖药物中的应用。
5.一种降血糖药物,其特征在于,包括权利要求1所述的齐墩果酸衍生物,以及药学上接受的辅料。
6.权利要求5所述的降血糖药物,其特征在于,其剂型为片剂、胶囊剂、颗粒剂、水剂或注射剂。
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