[发明专利]聚氨基酸、其制备方法和载药凝胶在审
| 申请号： | 201810104829.4 | 申请日： | 2018-02-02 |
| 公开（公告）号： | CN108003342A | 公开（公告）日： | 2018-05-08 |
| 发明（设计）人： | 丁建勋;韩建东;陈学思 | 申请（专利权）人： | 中国科学院长春应用化学研究所 |
| 主分类号： | C08G69/40 | 分类号： | C08G69/40;A61K9/06;A61K47/34;A61K31/704;A61P35/00 |
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| 地址： | 130022 吉*** | 国省代码： | 吉林;22 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氨基酸 制备 方法 凝胶 | ||
1.具有式(Ⅰ)结构的聚氨基酸，
式(Ⅰ)中，-R
或者，-R
50≤i≤200，3≤j≤30。
2.根据权利要求1所述的聚氨基酸，其特征在于，所述式(Ⅰ)中，60≤i≤190，4≤j≤25。
3.一种式(Ⅰ)所述的聚氨基酸的制备方法，包括：
将具有式(Ⅳ)结构的端氨基聚乙二醇与氨基酸-N-内羧酸酐在溶剂中反应，得到聚氨基酸；所述氨基酸-N-内羧酸酐为甘氨酸-N-内羧酸酐、缬氨酸-N-内羧酸酐、亮氨酸-N-内羧酸酐或丙氨酸-N-内羧酸酐；
式(Ⅰ)中，-R
或者，-R
50≤i≤200，3≤j≤30；
式(Ⅳ)中，50≤i≤200。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述端氨基聚乙二醇与所述甘氨酸-N-内羧酸酐的摩尔比为1：(1～10)，所述端氨基聚乙二醇与所述缬氨酸-N-内羧酸酐的摩尔比为1：(3～30)。
5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述端氨基聚乙二醇与所述丙氨酸-N-内羧酸酐的摩尔比为1：(1～30)，所述端氨基聚乙二醇与所述亮氨酸-N-内羧酸酐的摩尔比为1：(3～30)。
6.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述端氨基聚乙二醇的制备方法为：
将聚乙二醇单甲醚、三乙胺和甲基磺酰氯在有机溶剂中进行反应，得到中间产物；
将所述中间产物和氨水进行反应，得到端氨基聚乙二醇。
7.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述反应的温度为1～10℃，所述反应的时间为60～100h。
8.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述聚氨基酸的数均分子量为2000～100000。
9.一种载药凝胶，包括聚氨基酸和负载在聚氨基酸上的抗肿瘤药物，所述聚氨基酸为权利要求1～2任一项所述的或权利要求3～8任一项所述的制备方法所制备的聚氨基酸。
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