[发明专利]一种新的硼酸衍生物及其药物组合物有效
申请号: | 201810108783.3 | 申请日: | 2018-01-23 |
公开(公告)号: | CN108440583B | 公开(公告)日: | 2020-12-04 |
发明(设计)人: | 广兵;阳泰;董韧涵;刘进;谢建;秦岭;钟月玲 | 申请(专利权)人: | 成都奥璟生物科技有限公司 |
主分类号: | C07F5/02 | 分类号: | C07F5/02;A61K31/69;A61P35/00 |
代理公司: | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人: | 李高峡;张娟 |
地址: | 610000 四川省成*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 硼酸 衍生物 及其 药物 组合 | ||
1.式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐:
式中,
R2选自C1-6烷基;
X1和X2选自羟基,或者,X1和X2与硼原子共同形成一个取代或未取代的5-20元环,该环上还另外包括0-2个选自氮、氧或硫的杂环原子;
所述5-20元环的取代基为0~4个R11;
其中,R11各自独立地选自氘、-OH、-COOH、-L1-OH、-L1-COOH、C1~C4烷基、=Y;
或者,两相邻取代基R11相连形成被0~4个R12取代的3~8元环烷烃、3~8元杂环、芳烃或杂芳烃;其中R12各自独立地选自氘、-OH、-COOH、-L1-OH、-L1-COOH、C1~C4烷基、氨基、F、Cl;
L1选自C1~C4亚烷基,Y为O或S;
所述环选自下述结构:
2.根据权利要1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:所述化合物如式(Ⅲ)所示:
其中,R2、X1和X2如权利要求1所述。
3.根据权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:R2选自异丁基。
4.根据权利要求3所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:所述化合物为如式(Ia)所示:
5.根据权利要求4所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:所述化合物(Ia)为下述结构之一:
6.根据权利要求3所述的化合物其药学上可接受的盐,其特征在于:所述化合物如式(Ib)所示:
式中,
n1、n2选自1或2;R5选自H、C1-6的烷基、-L1-OH或-L1-COOH,其中L1选自C1~C4亚烷基。
7.根据权利要求6所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:所述化合物(Ib)为如式(Ib1)所示:
R5’选自H、C1-6的烷基、2-羟乙基或羧甲基。
8.根据权利要求7所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:所述化合物(Ib1)为下述结构之一:
9.根据权利要求6所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:所述化合物(Ib)为如式(Ib2)所示:
R5”选自H、C1-6的烷基、3-羟丙基。
10.根据权利要求9所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:所述化合物(Ib2)为下述结构之一:
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