[发明专利]核糖核苷酸还原酶抑制剂在审
申请号: | 201810110714.6 | 申请日: | 2013-02-01 |
公开(公告)号: | CN108658892A | 公开(公告)日: | 2018-10-16 |
发明(设计)人: | D·霍内;C·林肯 | 申请(专利权)人: | 希望之城 |
主分类号: | C07D277/46 | 分类号: | C07D277/46;A61K31/426;A61P35/00 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人: | 刘鸿林;张晓威 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 核糖核苷酸还原酶抑制剂 新型化合物 核糖核苷酸还原酶 线粒体疾病 癌症类型 变性疾病 全酶 申请 合成 治疗 | ||
1.一种具有下式的化合物:
其中,
R是取代或未取代的芳基,
R1、R2、R3、R4、R5、R6以及R7独立地是氢、取代或未取代的芳基、或取代或未取代的烷基;以及
R8、R9、R10以及R11独立地是羟基保护基,其中R8和R9任选地连接在一起形成取代或未取代的杂环烷基,并且R10和R11任选地连接在一起形成取代或未取代的杂环烷基。
2.如权利要求1所述的化合物,其中
R是未取代的芳基,以及
R1、R2、R3、R4、R5、R6以及R7独立地是氢、未取代的芳基或未取代的烷基。
3.如权利要求1或权利要求2所述的化合物,其中R8、R9、R10以及R11各自是甲基。
4.如权利要求1至3中任一项所述的化合物或其盐,所述化合物具有下式:
5.一种组合物,所述组合物包含如权利要求1至4中任一项所述的化合物或其盐和甲苯、二甲基甲酰胺或二氯甲烷。
6.一种组合物,所述组合物包含如权利要求1至4中任一项所述的化合物或其盐和羟基脱保护剂。
7.如权利要求6所述的组合物,其中所述羟基脱保护剂是三溴化硼、四丁基氟化铵、氢气/Pd/C、Zn/酸或氨。
8.一种合成具有下式的化合物的方法:
所述方法包括使羟基脱保护剂与具有下式的化合物接触:
其中,
R是取代或未取代的芳基,
R1、R2、R3、R4、R5、R6以及R7独立地是氢、取代或未取代的烷基、或取代或未取代的芳基;以及
R8、R9、R10以及R11独立地是取代或未取代的C1-C10烷基。
9.如权利要求8所述的方法,其中R8、R9、R10以及R11独立地是甲基。
10.如权利要求8或9所述的方法,其中所述羟基脱保护剂是三溴化硼、四丁基氟化铵、氢气/Pd/C、Zn/酸或氨。
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