[发明专利]一种高对映选择性2;3-二取代含硼吲哚类化合物及其制备方法在审
| 申请号： | 201810119033.6 | 申请日： | 2018-02-06 |
| 公开（公告）号： | CN108191901A | 公开（公告）日： | 2018-06-22 |
| 发明（设计）人： | 熊涛;张前;张鸽 | 申请（专利权）人： | 东北师范大学 |
| 主分类号： | C07F5/02 | 分类号： | C07F5/02;C07F5/04 |
| 代理公司： | 长春众邦菁华知识产权代理有限公司 22214 | 代理人： | 李外 |
| 地址： | 130000 吉*** | 国省代码： | 吉林;22 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吲哚类化合物 对映选择性 制备 取代吲哚类化合物 联硼酸频那醇酯 高效液相色谱 有机合成化学 结构通式 室温反应 苯乙烯 官能化 亚氨基 溶剂 配体 催化剂 | ||
1.一种高对映选择性2,3-二取代含硼吲哚类化合物，其特征在于，该化合物的结构通式如式Ⅰ所示：
式Ⅰ中，R1为氢、烷基、烷氧基或卤素，R2为烷基、带有给电子基的芳基、带有吸电子基的芳基以及杂芳基，-Bpin代表
2.根据权利要求1所述的一种高对映选择性2,3-二取代含硼吲哚类化合物，其特征在于，所述的R1为氢、-CH3、-F。
3.根据权利要求1所述的一种高对映选择性2,3-二取代含硼吲哚类化合物，其特征在于，所述的R2为
4.根据权利要求1-3任何一项所述的一种高对映选择性2,3-二取代含硼吲哚类化合物，其特征在于，所述的高对映选择性2,3-二取代含硼吲哚类化合物，具有2a-2l所示的结构：
5.根据权利要求1所述的一种高对映选择性2,3-二取代含硼吲哚类化合物的制备方法，其特征在于，该方法包括：
氮气条件下，在反应容器中加入催化剂、配体(S，S)-Ph-BPE、碱和溶剂，室温下搅拌，然后加入联硼酸频那醇酯继续搅拌，再加入官能化的邻亚氨基苯乙烯，室温反应，得到2,3-二取代含硼吲哚类化合物。
6.根据权利要求5所述的一种高对映选择性2,3-二取代含硼吲哚类化合物的制备方法，其特征在于，所述的催化剂为氯化亚铜。
7.根据权利要求5所述的一种高对映选择性2,3-二取代含硼吲哚类化合物的制备方法，其特征在于，所述的碱为NaOtBu。
8.根据权利要求5所述的一种高对映选择性2,3-二取代含硼吲哚类化合物的制备方法，其特征在于，所述的溶剂为甲苯、乙醚、四氢呋喃、甲基叔丁基醚或二氯甲烷。
9.根据权利要求5所述的一种高对映选择性2,3-二取代含硼吲哚类化合物的制备方法，其特征在于，所述的反应时间为6-8h。
10.根据权利要求5所述的一种高对映选择性2,3-二取代含硼吲哚类化合物的制备方法，其特征在于，所述的催化剂、配体(S，S)-Ph-BPE、碱、联硼酸频那醇酯和官能化的邻亚氨基苯乙烯的摩尔比为2：3：0.3：0.3：0.2。
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