[发明专利]一种取代苯酚β-氨基醇类衍生物及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201810122219.7 | 申请日： | 2018-02-07 |
| 公开（公告）号： | CN109867627B | 公开（公告）日： | 2021-05-07 |
| 发明（设计）人： | 程魁;许尧 | 申请（专利权）人： | 南方医科大学 |
| 主分类号： | C07D231/12 | 分类号： | C07D231/12;A61K31/415;A61P29/00;A61P9/04 |
| 代理公司： | 北京市诚辉律师事务所 11430 | 代理人： | 范盈 |
| 地址： | 510515 广东省广州*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 取代 苯酚 氨基 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
【权利要求书】：
1.化合物在制备HCN通道抑制剂的用途，所述化合物为式I所示的化合物或其可药用的盐：
其中，
R1为卤素、氨基、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基；
R2为H，卤素、氨基、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、苯基、苄基、苯乙基、苯丙基；
R3为H，卤素、氨基、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基；
所述化合物的制备方法，包括下述步骤：
1)将4-溴-1-丁烯与mCPBA反应获得环氧溴丁烷；
2)化合物与环氧溴丁烷通过取代反应得到化合物
3)将化合物和化合物通过取代反应得到化合物
4)化合物e在多聚甲醛和甲胺盐酸盐条件下反应获得化合物
5)化合物b和化合物f回流反应得到式I所示化合物。
2.根据权利要求1所述的化合物在制备HCN通道抑制剂的用途，其中，R1、R2和R3中的卤素独立地选自F、Cl、Br、I；R1、R2和R3中的C1-6烷基独立地选自甲基、乙基、丙基、丁基、戊基或己基；R1、R2和R3中C1-6烷氧基独立地选自甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基、戊氧基或己氧基。
3.根据权利要求1或2任一项所述的化合物在制备HCN通道抑制剂的用途，其中，R2为2位、3位或4位。
4.根据权利要求1或2任一项所述的化合物在制备HCN通道抑制剂的用途，化合物，或其可药用的盐，其选自如下化合物：
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