[发明专利]一种微波辐射下水相中铜催化2-炔苯酚衍生物合成含硒苯并[b]呋喃衍生物的方法

说明书

本发明公开一种微波辐射下水相中铜催化2‑炔苯酚衍生物合成含硒苯并[b]呋喃衍生物的方法，在反应容器中加入催化量的催化剂CuCl₂、配体1,10‑邻菲罗林（1,10‑Phen），辅助催化剂氢氧化钾以及2‑炔苯酚衍生物，硒粉，碘代芳烃，纯水，置于微波反应仪中在一定温度和功率下反应，一定时间后，减压浓缩，产品经过柱层析纯化。本发明是一种原料新颖，操作简便，高效的制备含硒苯并[b]呋喃衍生物的方法。与现有技术相比，此方法反应速度较常规加热下明显加快，反应条件温和、操作简单、产率高，安全，成本低廉，环保。。

技术领域

本发明涉及含硒苯并[b]呋喃衍生物制备的方法。即采用取代的2-炔苯酚，硒粉，碘代芳烃为原料，引入微波作为辅助合成手段，以铜盐为主催化剂高效催化快速制备含硒苯并[b]呋喃衍生物的方法。

背景技术

含苯并[b]呋喃母体的有机化合物具有一系列的生物学特性。含苯并[b]呋喃结构的物质具有不同的药理活性，包括抗癌，抗血管增生，抗抑郁，抗惊厥和抗炎活性。由苯并[b]呋喃衍生的小分子已经显示出作为人蛋白质抑制剂的活性，能够通过磷酸化过程修饰其蛋白质，与病毒感染和癌症具有直接相关，例如苯并[b]呋喃-2-甲酰胺和苯并[b]呋喃-2-甲醛化合物。研究表明该苯并[b]呋喃化合物通过抑制细胞周期蛋白依赖性激酶来对抗肿瘤细胞，具有作为抗增殖剂的潜力。此外，苯并[b]呋喃衍生物在材料化学中也有应用，被用于有机场效应晶体管和电光材料，这种适用性使得苯并[b]呋喃环成为重要的合成目标。

目前已经开发出使用多种反应条件来合成该化合物，基于亲电反应机理和过渡金属作为催化介质的环化反应是实现这一目标非常有效的方法。目前报道的苯并呋喃化合物的合成方法各有优缺点，由于原料获取困难、部分试剂毒害大、反应条件剧烈和环境污染严重，使用受到限制。因此，寻求一种较为简单，高效地合成苯并[b]呋喃衍生物的方法，对丰富该类化合物的合成方法及今后更为广泛的生物活性研究具有重要意义。

长期以来，硫属衍生物，特别是有机硒化合物，由于其特殊毒性，特别是最近对其药理学和毒理学性质的研究发现，这些物质有望成为有前途的抗肿瘤治疗药物，并得到大量研究。从成本和环保的角度考虑，使用微波辅助铜催化剂催化手段实现苯并[b]呋喃衍生物的合成不但利用了铜催化剂绿色、低毒的优点，而且具有微波加热时间短、产率高等优点，具有十分诱人的前景。本发明采用铜催化剂，将有机硒与苯并[b]呋喃进行有机结合，高效制备含硒苯并[b]呋喃衍生物。

本发明中公开了合成含硒苯并[b]呋喃衍生物的方法。即采用CuCl₂、配体苯炔，辅助催化剂氢氧化钾以及通过微波催化2-炔苯酚衍生物、硒粉和碘代芳烃置于微波反应仪通过高效催化快速制备含硒苯并[b]呋喃衍生物的方法。与现有技术中所述方法相比，此体系反应速度较常规加热下明显加快，反应条件温和、操作简单、原料新颖，产率高，安全，成本低廉，环保。

发明内容

本发明的目的是提供一种在微波辐射下铜催化合成含硒苯并[b]呋喃衍生物的方法，更详细地说是在微波辐射下镍催化剂催化取代的2-炔苯酚，硒粉，碘代芳烃为原料合成含硒苯并[b]呋喃衍生物的方法。

实现本发明目的的技术方案如下：所述一种在微波辐射下催化合成含硒苯并[b]呋喃衍生物的方法，如化学反应式（A），其具体步骤如下：在反应容器中加入催化量的催化剂氯化铜、配体1,10-邻菲罗林（1,10-Phen），辅助催化剂无机碱氢氧化钾以及2-炔苯酚衍生物，硒粉，碘代芳烃衍生物，纯水作为溶剂，置于微波反应仪中在一定温度和功率下反应，一定时间后，减压浓缩，产品经过柱层析纯化；

（A）