[发明专利]一种复方大黄透皮贴剂的制备方法

说明书

本发明涉及中药制剂领域，公开了一种复方大黄透皮贴剂及其制备方法，该复方大黄透皮贴剂包括活性成分和药用辅料；所述活性成分为大黄总蒽醌提取物及丁香挥发油；活性成分和药用辅料的重量配比为1:1.22~1:13.14。本发明制备的大黄总蒽醌贴剂，能在12h内实现恒速释药，无突释现象、且释药完全、透皮效果好、药效作用强；并且稳定性好，黏性优异、能紧密黏贴于皮肤部位，剥离时没有明显痛感，皮肤上没有残留，患者依从性高。

技术领域

本发明涉及中药制剂领域，尤其涉及一种复方大黄透皮贴剂及其制备方法。

背景技术

大黄，为蓼科植物掌叶大黄Rheμm palmatμm L、唐古特大黄Rheμm tauguticμmMaxim.ex Balf或药用大黄Rheμm offciuale Baill的干燥根及根茎，具有泻下攻积、清热泻火、解毒、活血去瘀的作用，药用历史悠久，作用广泛，是内服外用皆宜的良药。大黄主要活性成分为蒽醌类衍生物。近年来，随着医药工作者对大黄的研究不断深入，其药理作用不断拓展。大黄不仅用于治疗临床常见病、多发病，在急、危、重症及疑难病的治疗上也取得了良好的效果。

术后肠动力障碍(Postoperative ileus，POI)是腹部外科手术后常见的临床并发症。 POI主要临床表现为腹痛、腹胀、肛门停止排气排便、肠鸣音减弱或消失，严重者可致术后肠管积液扩张，菌群失调移位，导致吻合口瘘、切口裂开、全身炎症反应综合征，甚至导致多器官功能衰竭、死亡等严重并发症。

目前西医治疗缺乏针对性的有效治疗措施，术后肠动力障碍的发生率仍居高不下，不仅增加患者术后发生相关并发症的危险，同时加重社会医疗负担。而在中医药治疗术后肠动力障碍的报道中，常采用中药散剂或汤剂进行治疗，虽疗效较好，但在术后早期，患者胃肠功能尚未完全恢复，经口内服药物受到限制，不利于对术后肠动力障碍进行治疗，这大大加深了患者的痛苦，因此非常有必要寻求一种给药剂量准确、方便给药、且能显著提高患者顺应性的制剂。

经皮给药系统在运用的过程中，经皮渗透的效果会受到敷贴位置的影响，因此寻找一个适合于肠动力障碍治疗的穴位非常关键。通过穴位敷贴药物，可以达到通过药物刺激相应的穴位而发挥药效和穴位经络的双重治疗作用。

发明内容

为了解决上述技术问题，本发明提供了一种复方大黄透皮贴剂及其制备方法，本发明基于“药辅合一”的理论，创造性地以大黄总蒽醌提取物和丁香挥发油组方，研制透皮贴剂，该贴剂能实现恒速释药、透皮效果好、药效作用强；并且稳定性好、黏性优异、能紧密黏贴于皮肤部位，剥离时没有明显痛感，皮肤上无残留，患者依从性好。本发明研制的复方大黄透皮贴剂，丁香挥发油不仅可以发挥药效作用，还可以显著促进大黄总蒽醌中有效成分的经皮渗透，实现了协同增效作用，药效实验表明其对术后肠动力障碍具有非常好的治疗作用。神阙穴因其脐周平坦、脐部凹陷特殊的解剖特点，成临床上进行穴位敷贴常选用的穴位。脐部皮肤比较薄嫩，其下有丰富的静脉丛和神经分布，血液循环旺盛，具有敏感度高、渗透力强、吸收快等特点，具有良好的感受功能和传导功能。本专利将该贴剂于神阙穴给药后，发现其比一般皮肤给药，透皮效果更好、生物利用度更高，药效作用更强。

本发明的具体技术方案为：一种复方大黄透皮贴剂，包括活性成分和药用辅料；所述活性成分主要包括大黄总蒽醌提取物和丁香挥发油；活性成分和药用辅料的重量配比为1∶1.22～1∶13.14。

本发明研制的贴剂中，大黄总蒽醌提取物中的主要活性成分为大黄总蒽醌，含有芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚。该贴剂黏性优异、缓释效果好、稳定性好，能紧密黏贴于皮肤部位，剥离时没有明显痛感，皮肤上没有残留，使用时患者依从性更高。