[发明专利]一种薄荷脑纳米乳剂及其制备方法

说明书

本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种薄荷脑纳米乳剂及其制备方法。本发明包括薄荷脑、中链脂肪酸甘油酯、聚氧乙烯型表面活性剂、聚山梨酯、蔗糖脂肪酸酯、防腐剂、pH调节剂和蒸馏水。本发明提供的薄荷脑纳米乳剂能有效增加薄荷脑在水性溶剂中的溶解度，且其不含乙醇，制得的乳剂产品外观澄清透明，适用范围广，临床使用安全有效，且能长期稳定保存。

技术领域

本发明涉及医药增溶技术领域，具体涉及一种薄荷脑纳米乳剂及其制备方法。

背景技术

薄荷脑，又称L-薄荷醇，其化学名称为：l-1-甲基-4-异丙基环己醇-3

其结构式为：

分子式：C₁₀H₂₀O

分子量：156.26

物化性质：白色晶体，具有薄荷香气，在水中溶解度极低。

薄荷脑是一种存在于薄荷和薄荷精油中的饱和环萜醇，也可通过化学合成而得。薄荷脑是一种白色柱状或针状晶体，具有止痒、止痛、清凉及轻微局麻与抑制消化道蠕动等作用，被广泛用作日化用品及医药品，适用范围涉及烟草、化妆品、赋香剂、香料和医用内外科药品等，具有极高的使用价值。但是薄荷脑在水中溶解度极低，小于0.5mg/ml，这一缺陷大大限制了薄荷脑的应用。

现有的技术为了解决薄荷脑在水性溶剂的溶解度问题，常使用乙醇或聚山梨酯类来进行增溶。这种方法在一定程度上提高了薄荷脑在水性溶剂的溶解性，然而不幸的是，聚山梨酯可以通过自身氧化或水解进行降解，当聚山梨酯分子降解时，产生多种降解副产物，包括例如脂肪酸、烷基酸等使得制得的产品外观浑浊、稳定性差，贮存过程容易遭到破坏，造成薄荷脑析出；且使用乙醇作溶剂，产品无法内服，不适于其他非酒精条件，适用范围受到限制。

因此，针对上述技术问题，有必要提供一种薄荷脑溶解度高、不含乙醇且其稳定性强的薄荷脑纳米乳剂。

发明内容

本发明旨在提供一种薄荷脑纳米乳剂及其制备方法以解决现有技术中薄荷脑水溶性低，且制得的产品稳定性较差的问题。

本发明所述技术问题由以下技术方案实现：一种薄荷脑纳米乳剂，该乳剂中各组分的质量比(w/w)如下：薄荷脑0.5～5％、中链脂肪酸甘油酯0.5～5％、聚氧乙烯型表面活性剂2.5～40％、聚山梨酯0.2～20％、蔗糖脂肪酸酯0～2％、防腐剂0.05～0.2％以及余量的蒸馏水，用pH调节剂调节pH至4.0～7.0。

进一步地，该乳剂中各组分的质量比(w/w)如下：薄荷脑0.8％、中链脂肪酸甘油酯0.8％、聚氧乙烯型表面活性剂6％、聚山梨酯2％、蔗糖脂肪酸酯0.2％、防腐剂0.05％以及余量的蒸馏水，用pH调节剂调节pH至5.0。

进一步地，所述中链脂肪酸甘油酯包括但不限于单辛酸甘油酯、二辛酸甘油酯和三辛酸甘油酯中的一种或两种以上。

进一步地，所述聚氧乙烯型表面活性剂选自聚氧乙烯40氢化蓖麻油、聚氧乙烯50氢化蓖麻油、聚氧乙烯60氢化蓖麻油、聚氧乙烯35蓖麻油、聚氧乙烯60蓖麻油、聚氧乙烯80蓖麻油、聚氧乙烯90蓖麻油和聚氧乙烯100蓖麻油中的一种或两种以上。

进一步地，所述聚山梨酯选自吐温60、吐温65、吐温80和吐温85中的一种或两种以上。

进一步地，所述防腐剂选自山梨酸钾和苯甲酸钠中的一种或两种。

进一步地，所述薄荷脑纳米乳的粒径为20～100nm。