[发明专利]可注射制剂

权利要求书

1.可注射制剂，其包含下述组合物，所述组合物包含难溶性药物、分散媒介和助悬剂，所述助悬剂包含聚乙二醇和羧甲基纤维素或其盐，

通过流变仪测量，所述组合物在0.01至0.02s^-1的剪切速率范围中的至少一个点的粘度为40Pa·s或更高，并且在900至1000s^-1的剪切速率范围中的至少一个点的粘度为0.2Pa·s或更低，

所述难溶性药物是阿立哌唑或其盐，或者7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2-酮或其盐，

其中，所述助悬剂以0.05至150 mg/mL的浓度被包含。

2.可注射制剂，其包含下述组合物，所述组合物包含难溶性药物、分散媒介和助悬剂，所述助悬剂包含聚乙二醇和羧甲基纤维素或其盐，

通过流变仪在25℃测量，所述组合物在0.01至0.02s^-1的剪切速率范围中的至少一个点的粘度为40Pa·s或更高，并且在900至1000s^-1的剪切速率范围中的至少一个点的粘度为0.2Pa·s或更低，

所述难溶性药物是阿立哌唑或其盐，或者7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2-酮或其盐，

其中，所述助悬剂以0.05至150 mg/mL的浓度被包含。

3.根据权利要求1或2所述的可注射制剂，包含下述组合物，所述组合物至少包含水作为分散媒介。

4.根据权利要求1或2所述的可注射制剂，其中，所述难溶性药物是阿立哌唑或其盐的一水合物，或者7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2-酮或其盐的二水合物。

5.根据权利要求1或2所述的可注射制剂，其中，所述助悬剂还包含聚乙烯吡咯烷酮。

6.凝胶组合物，包含：

难溶性药物，其为阿立哌唑或其盐，或者7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2-酮或其盐，

水，和

助悬剂，

其中，所述助悬剂包含聚乙二醇和羧甲基纤维素或其盐，

所述难溶性药物具有0.5至30μm的平均初级粒径，并且以200至600mg/mL的浓度被包含，并且

聚乙二醇的浓度为0.05至2mg/mL，羧甲基纤维素或其盐的浓度为0.5至50mg/mL，

通过流变仪测量，所述组合物在0.01至0.02s^-1的剪切速率范围中的至少一个点的粘度为40Pa·s或更高，并且在900至1000s^-1的剪切速率范围中的至少一个点的粘度为0.2Pa·s或更低。

7.根据权利要求6所述的组合物，其中，所述助悬剂以0.05至150 mg/mL的浓度被包含。

8.根据权利要求6或7所述的组合物，其中所述难溶性药物的平均次级粒径最高达但不超过其平均初级粒径的3倍。

9.根据权利要求6或7所述的组合物，其中，所述助悬剂还包含聚乙烯吡咯烷酮。

10.根据权利要求6或7所述的组合物，通过流变仪在25℃测量，所述组合物在0.01至0.02s^-1的剪切速率范围中的至少一个点的粘度为40Pa·s或更高，并且在900至1000s^-1的剪切速率范围中的至少一个点的粘度为0.2Pa·s或更低。

11.可注射制剂，其包含根据权利要求6至10中任一项所述的组合物。

12.预装填注射器，其预装填有根据权利要求6至10中任一项所述的组合物。

13.试剂盒，其包含根据权利要求12所述的预装填注射器。