[发明专利]一种HIF-2α小分子抑制剂及其用途有效
| 申请号： | 201810146778.1 | 申请日： | 2018-02-12 |
| 公开（公告）号： | CN108191860B | 公开（公告）日： | 2019-12-10 |
| 发明（设计）人： | 魏敏杰;颜媛媛;何苗;刘一诺;张丽雯 | 申请（专利权）人： | 中国医科大学 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/519;A61P35/00 |
| 代理公司： | 21107 沈阳亚泰专利商标代理有限公司 | 代理人： | 陈铮 |
| 地址： | 110122 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 小分子抑制剂 肿瘤 抑制肿瘤细胞 抗肿瘤药物 立体异构体 溶剂合物 肿瘤诊断 干细胞 高表达 可接受 卵巢癌 乳腺癌 前药 治疗 增殖 蛋白 生长 应用 | ||
【权利要求书】：
1.一种HIF-2α抑制药物组合物，其特征在于，选自以下所示的化合物和药学上可接受的载体和赋形剂的至少一种：
；
所述药物组合物通过上述化合物抑制HIF-2α蛋白进而抑制肿瘤细胞的增殖，并能抑制HIF-2α高表达CSCs的生长；
所述肿瘤细胞包括人乳腺癌细胞、人乳腺癌干细胞、人卵巢癌细胞和人卵巢癌干细胞。
2.根据权利要求1所述的HIF-2α抑制药物组合物，其特征在于，所述药物组合物以单位剂量形式给药，给药途径为肠道或非肠道，选自口服、静脉注射、肌肉注射、皮下注射、鼻腔、口腔粘膜、眼、肺和呼吸道、皮肤、阴道、直肠。
3.根据权利要求2所述的HIF-2α抑制药物组合物，其特征在于，所述给药途径为注射剂。
4.根据权利要求1所述的HIF-2α抑制药物组合物，其特征在于，所述药物组合物中含有的化合物每天的合适剂量范围为0.001–150mg/Kg体重。
5.根据权利要求4所述的HIF-2α抑制药物组合物，其特征在于，所述药物组合物中含有的化合物每天的合适剂量范围为2–30mg/Kg体重。
6.根据权利要求1所述的HIF-2α抑制药物组合物，其特征在于，所述药物组合物可单独服用或与其他治疗药物或对症药物合并使用。
7.根据权利要求1-6任一所述的HIF-2α抑制药物组合物在制备预防和治疗乳腺癌或卵巢癌药物中的用途。
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