[发明专利]一种3,3’-双取代联吡啶衍生物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201810164522.3 申请日: 2018-02-27
公开(公告)号: CN108424382B 公开(公告)日: 2022-04-22
发明(设计)人: 王晓琴;赵楚萍;何明华;钟志乾;陈嘉和;王燕纯;王茂钦 申请(专利权)人: 广东医科大学
主分类号: C07D213/75 分类号: C07D213/75;A61K31/444;A61K31/496;A61P25/28;A61P21/04
代理公司: 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 代理人: 任重
地址: 523808 广东*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一种 取代 吡啶 衍生物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种3,3'-双取代联吡啶衍生物,其特征在于,所述3,3'-双取代联吡啶衍生物的结构式如式Ⅰ和式Ⅱ所示,

其中,R为-H,羟基、卤素,-O(CH2)mCH3,被1个或多个甲基或乙基取代的氨基;R1为-O(CH2)mCH3,-OH;n为0~3中任意一个整数;m为0~3中任意一个整数;R2为-C(CH3)3,被1个或多个甲基或乙基取代的氨基、

2.根据权利要求1所述的3,3'-双取代联吡啶衍生物,其特征在于,所述R为-H,-Cl,-OCH3,-N(CH3)2;R1为-OCH3,-OH;n为0~3中任意一个整数;R2为-C(CH3)3

3.根据权利要求1所述的3,3'-双取代联吡啶衍生物,其特征在于,所述3,3'-双取代联吡啶衍生物的结构式如下所示:

4.一种权利要求1所述的3,3'-双取代联吡啶衍生物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

S1.将和活化的铜粉混合,溶于溶剂,氮气保护下回流反应时,得到化合物

S2.将与二水合氯化亚锡在浓盐酸中加热发生还原反应得到化合物

S3.将与不同的羧酸进行缩合反应得到目标产物

其中,R为–H,-Cl,-OCH3,-N(CH3)2;R1为-OCH3,-OH;n=0或1;R2为-C(CH3)3

5.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,目标产物通过柱层析或重结晶进行纯化。

6.权利要求1所述的3,3'-双取代联吡啶衍生物在制备预防和/或治疗阿尔茨海默病、脑血管痴呆或重症肌无力疾病的药物中的应用。

7.根据权利要求6所述的应用,其特征在于,所述的预防和/或治疗阿尔茨海默症、脑血管痴呆或重症肌无力疾病的药物的剂型为片剂、丸剂、胶囊、注射剂、悬浮剂或乳剂。

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