[发明专利]芳基偕二磷酸衍生物制备方法和用途在审
申请号: | 201810170057.4 | 申请日: | 2018-03-01 |
公开(公告)号: | CN108218918A | 公开(公告)日: | 2018-06-29 |
发明(设计)人: | 吴勇;李国菠;海俐;张晨;刘莎;于竹君 | 申请(专利权)人: | 四川大学 |
主分类号: | C07F9/58 | 分类号: | C07F9/58;C07F9/62;C07F9/576;C07F9/6512;C07F9/6503;C07F9/40;C07F9/6558;A61K31/675;A61K31/683;A61P31/04 |
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地址: | 610065 四川*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 磷酸衍生物 式( I ) 内酰胺酶 芳基 本发明化合物 小分子抑制剂 药效试验证明 药物组合物 卡托普利 取代芳基 用药选择 制备工艺 可接受 制备 | ||
1.结构如下通式(I)所示的芳基偕二磷酸衍生物或其生理上可接受的盐及其作为β-内酰胺酶抑制剂的药物组合物和医药用途,
,
其中R1、R2 各自独立为H或者各种取代基。
2.根据权利要求1所述的一种通式(I)的芳基偕二磷酸衍生物或其生理上可接受的盐,其特征在于:所述R2为氢,或者链长为1~10的饱和直链烷烃,或者主链长为1~10的饱和支链烷烃,或者芳基、取代芳基,苄基。
3.根据权利要求1所述的一种通式(I)的芳基偕二磷酸衍生物或其生理上可接受的盐,其特征在于:所述R1为氢,C1~4烃基、C1~4烷氧基、C1~4烷酰基、C1~4烷酰氧基、C1~4烷磺酰基、C1~4酰胺、C1~4磺酰胺、卤素、三氟甲基、硝基、氰基、烷氨基、氨基、羟基、羧基中的1个或者多个。
4.根据权利要求1所述的一种通式(I)的芳基偕二磷酸衍生物或其生理上可接受的盐,其特征在于:所述芳环为苯环,萘环;芳杂环为五元、六元含氮,含氧,含硫芳杂环或者苯并五元、六元含氮,含氧,含硫芳杂环。
5.根据权利要求1所述的一种通式(I)的芳基偕二磷酸衍生物或其生理上可接受的盐,其特征在于:所述的DG(导向基团)为:五元、六元含氮芳杂环,酰胺,肟醚,偶氮。
6.根据权利要求3所述的一种通式(I)的芳基偕二磷酸衍生物或其生理上可接受的盐,其特征在于:所述的芳环取代基为1-3个。
7.根据权利要求1-6所述的一种通式(I)的芳基偕二磷酸衍生物或其生理上可接受的盐的医药用途,其特征在于:可作为β-内酰胺酶抑制剂及其药物组合物和医药用途。
8.根据权利要求1-6所述的一种通式(I)的芳基偕二磷酸衍生物或其生理上可接受的盐的合成方法和工艺流程。
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