[发明专利]一种制备喹啉并喹唑啉酮衍生物的方法有效
| 申请号： | 201810171848.9 | 申请日： | 2018-03-01 |
| 公开（公告）号： | CN108101904B | 公开（公告）日： | 2019-08-30 |
| 发明（设计）人： | 邹建平;张栋梁;达莫拉·苏布;李成坤;陶泽坤 | 申请（专利权）人： | 苏州大学张家港工业技术研究院;苏州大学 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人： | 孙周强;陶海锋 |
| 地址： | 215600 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 喹唑啉酮衍生物 喹啉 制备 抑制肿瘤细胞 喹啉基吲哚 后处理 产物类型 反应操作 反应条件 目标产物 起始物 可用 收率 污染 应用 | ||
1.一种制备喹啉并喹唑啉酮衍生物的方法，其特征在于，包括以下步骤：将1-喹啉基吲哚化合物、亚硝酸叔丁酯、铜催化剂溶于溶剂中，于室温～100℃下进行反应，获得喹啉并喹唑啉酮衍生物；
所述1-喹啉基吲哚化合物如下化学结构通式所示：
其中R
其中R
其中R
所述铜催化剂的化学式为CuX
所述喹啉并喹唑啉酮衍生物如下列化学结构通式所示：
2.根据权利要求1所述喹啉并喹唑啉酮衍生物的制备方法，其特征在于：按摩尔比，1-喹啉基吲哚化合物∶亚硝酸叔丁酯∶铜催化剂为1∶（1～3）∶（0.05～0.15）。
3.根据权利要求1所述喹啉并喹唑啉酮衍生物的制备方法，其特征在于：反应结束后对产物进行柱层析分离提纯处理。
4.根据权利要求1所述喹啉并喹唑啉酮衍生物的制备方法，其特征在于：所述溶剂选自甲醇、乙醇、乙腈、丙酮、乙酸乙酯、1,4-二氧六环、水、1,2-二氯乙烷，甲苯、N,N-二甲基甲酰胺中的一种。
5.根据权利要求1所述喹啉并喹唑啉酮衍生物的制备方法，其特征在于：利用薄层层析色谱跟踪反应直至完全结束。
6.根据权利要求1所述喹啉并喹唑啉酮衍生物的制备方法，其特征在于：所述1-喹啉基吲哚化合物选自：1-（喹啉-2-基）吲哚，1-（喹啉-2-基）-7-甲基吲哚，1-（喹啉-2-基）-6-甲氧基吲哚，1-（喹啉-2-基）-6-氟吲哚，1-（喹啉-2-基）-5-氯吲哚，1-（喹啉-2-基）-4-溴吲哚，1-（喹啉-2-基）-6-氰基吲哚，1-（喹啉-2-基）-5-硝基吲哚，1-（喹啉-2-基）-7-甲酸甲酯基吲哚，1-（7-甲基喹啉-2-基）吲哚，1-（5-甲氧基喹啉-2-基）吲哚，1-（7-氯喹啉-2-基）吲哚，1-（8-氟喹啉-2-基）吲哚，1-（3-氟喹啉-2-基）吲哚，1-（4-氰基喹啉-2-基）吲哚，1-（6-甲酸甲酯基喹啉-2-基）吲哚，1-（5-硝基喹啉-2-基）吲哚中的一种。
7.根据权利要求1所述喹啉并喹唑啉酮衍生物的制备方法，其特征在于：所述反应在空气中进行。
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