[发明专利]一种制备喹啉并喹唑啉酮衍生物的方法有效
申请号: | 201810171848.9 | 申请日: | 2018-03-01 |
公开(公告)号: | CN108101904B | 公开(公告)日: | 2019-08-30 |
发明(设计)人: | 邹建平;张栋梁;达莫拉·苏布;李成坤;陶泽坤 | 申请(专利权)人: | 苏州大学张家港工业技术研究院;苏州大学 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人: | 孙周强;陶海锋 |
地址: | 215600 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 喹唑啉酮衍生物 喹啉 制备 抑制肿瘤细胞 喹啉基吲哚 后处理 产物类型 反应操作 反应条件 目标产物 起始物 可用 收率 污染 应用 | ||
1.一种制备喹啉并喹唑啉酮衍生物的方法,其特征在于,包括以下步骤:将1-喹啉基吲哚化合物、亚硝酸叔丁酯、铜催化剂溶于溶剂中,于室温~100℃下进行反应,获得喹啉并喹唑啉酮衍生物;
所述1-喹啉基吲哚化合物如下化学结构通式所示:
其中R
其中R
其中R
所述铜催化剂的化学式为CuX
所述喹啉并喹唑啉酮衍生物如下列化学结构通式所示:
2.根据权利要求1所述喹啉并喹唑啉酮衍生物的制备方法,其特征在于:按摩尔比,1-喹啉基吲哚化合物∶亚硝酸叔丁酯∶铜催化剂为1∶(1~3)∶(0.05~0.15)。
3.根据权利要求1所述喹啉并喹唑啉酮衍生物的制备方法,其特征在于:反应结束后对产物进行柱层析分离提纯处理。
4.根据权利要求1所述喹啉并喹唑啉酮衍生物的制备方法,其特征在于:所述溶剂选自甲醇、乙醇、乙腈、丙酮、乙酸乙酯、1,4-二氧六环、水、1,2-二氯乙烷,甲苯、N,N-二甲基甲酰胺中的一种。
5.根据权利要求1所述喹啉并喹唑啉酮衍生物的制备方法,其特征在于:利用薄层层析色谱跟踪反应直至完全结束。
6.根据权利要求1所述喹啉并喹唑啉酮衍生物的制备方法,其特征在于:所述1-喹啉基吲哚化合物选自:1-(喹啉-2-基)吲哚,1-(喹啉-2-基)-7-甲基吲哚,1-(喹啉-2-基)-6-甲氧基吲哚,1-(喹啉-2-基)-6-氟吲哚,1-(喹啉-2-基)-5-氯吲哚,1-(喹啉-2-基)-4-溴吲哚,1-(喹啉-2-基)-6-氰基吲哚,1-(喹啉-2-基)-5-硝基吲哚,1-(喹啉-2-基)-7-甲酸甲酯基吲哚,1-(7-甲基喹啉-2-基)吲哚,1-(5-甲氧基喹啉-2-基)吲哚,1-(7-氯喹啉-2-基)吲哚,1-(8-氟喹啉-2-基)吲哚,1-(3-氟喹啉-2-基)吲哚,1-(4-氰基喹啉-2-基)吲哚,1-(6-甲酸甲酯基喹啉-2-基)吲哚,1-(5-硝基喹啉-2-基)吲哚中的一种。
7.根据权利要求1所述喹啉并喹唑啉酮衍生物的制备方法,其特征在于:所述反应在空气中进行。
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