[发明专利]一种制备2-硝基吲哚衍生物的方法有效
申请号: | 201810171850.6 | 申请日: | 2018-03-01 |
公开(公告)号: | CN108689907B | 公开(公告)日: | 2020-05-01 |
发明(设计)人: | 邹建平;钱海峰;达莫拉·苏布;李成坤;陶泽坤 | 申请(专利权)人: | 苏州大学 |
主分类号: | C07D209/30 | 分类号: | C07D209/30;C07D209/36;C07D209/42 |
代理公司: | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人: | 孙周强;陶海锋 |
地址: | 215104 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 制备 硝基 吲哚 衍生物 方法 | ||
1.一种制备2-硝基吲哚衍生物的方法,其特征在于,包括以下步骤:将吡啶甲酰基吲哚衍生物、亚硝酸叔丁酯、铜催化剂溶于溶剂中,于室温~100℃下反应,获得2-硝基吲哚衍生物;
所述吡啶甲酰基吲哚衍生物如下列化学结构通式所示:
其中R1、R2、R3、R4和R5的选择采取以下方案之一:
(1) R1为氢、甲基、甲氧基、氟、氯、溴、氰基、甲酸甲酯基或硝基中的一种时,R2、R3、R4和R5都为氢;
(2) R2为甲基、甲氧基、氟、氯、溴、氰基、甲酸甲酯基或硝基中的一种时,R1、R3、R4和R5都为氢;
(3) R3为甲基、甲氧基、氟、氯、溴、氰基、甲酸甲酯基或硝基中的一种时,R1、R2、R4和R5都为氢;
(4) R4为甲基、甲氧基、氟、氯、溴、氰基、甲酸甲酯基或硝基中的一种时,R1、R2、R3和R5都为氢;
(5) R5为甲基、甲氧基、氟、氯、溴、氰基、甲醛基或甲酸甲酯基中的一种时,R1、R2、R3和R4都为氢;
所述2-硝基吲哚衍生物的结构通式为:
所述铜催化剂的化学式为CuXn,其中X为Cl、Br、I、CN中的一种;n为1或2。
2.根据权利要求1所述2-硝基吲哚衍生物的制备方法,其特征在于:按摩尔比,吡啶甲酰基吲哚衍生物∶亚硝酸叔丁酯∶铜催化剂为1∶(1~3)∶(0.05~0.15)。
3.根据权利要求1所述2-硝基吲哚衍生物的制备方法,其特征在于:反应结束后对产物进行柱层析分离提纯处理。
4.根据权利要求1所述2-硝基吲哚衍生物的制备方法,其特征在于:所述溶剂选自甲醇、乙醇、乙腈、丙酮、乙酸乙酯、水、1,2-二氯乙烷,甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、1,4-二氧六环中的一种。
5.根据权利要求1所述2-硝基吲哚衍生物的制备方法,其特征在于:所述吡啶甲酰基吲哚衍生物选自1-(吡啶-2-甲酰基)吲哚、1-(吡啶-2-甲酰基)-5-甲基吲哚、1-(吡啶-2-甲酰基)-6-甲基吲哚、1-(吡啶-2-甲酰基)-7-甲基吲哚、1-(吡啶-2-甲酰基)-5-甲氧基吲哚、1-(吡啶-2-甲酰基)-5-苄氧基吲哚、1-(吡啶-2-甲酰基)-4-氟吲哚、1-(吡啶-2-甲酰基)-6-氟吲哚、1-(吡啶-2-甲酰基)-5-氯吲哚、1-(吡啶-2-甲酰基)-6-氯吲哚、1-(吡啶-2-甲酰基)-4-溴吲哚、1-(吡啶-2-甲酰基)-5-溴吲哚、1-(吡啶-2-甲酰基)吲哚-4-甲酸甲酯、1-(吡啶-2-甲酰基)吲哚-5-甲酸甲酯、1-(吡啶-2-甲酰基)-5-氰基吲哚、1-(吡啶-2-甲酰基)-5-硝基吲哚、1-(吡啶-2-甲酰基)-3-甲基吲哚、1-(吡啶-2-甲酰基)-3-甲氧基吲哚、1-(吡啶-2-甲酰基)-3-苯基吲哚、1-(吡啶-2-甲酰基)吲哚-3-甲醛、1-(吡啶-2-甲酰基)吲哚-3-甲酸甲酯、1-(吡啶-2-甲酰基)-3-氰基吲哚、1-(吡啶-2-甲酰基)-3-氰基-6-氯、1-(吡啶-2-甲酰基)-3-氰基-6-羟基吲哚中的一种。
6.根据权利要求1所述2-硝基吲哚衍生物的制备方法,其特征在于:利用薄层层析色谱跟踪反应直至完全结束。
7.根据权利要求1所述2-硝基吲哚衍生物的制备方法,其特征在于:所述反应在空气中进行。
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