[发明专利]一种制备2-硝基吲哚衍生物的方法

权利要求书

1.一种制备2-硝基吲哚衍生物的方法，其特征在于，包括以下步骤：将吡啶甲酰基吲哚衍生物、亚硝酸叔丁酯、铜催化剂溶于溶剂中，于室温～100℃下反应，获得2-硝基吲哚衍生物；

所述吡啶甲酰基吲哚衍生物如下列化学结构通式所示：

其中R¹、R²、R³、R⁴和R⁵的选择采取以下方案之一：

(1) R¹为氢、甲基、甲氧基、氟、氯、溴、氰基、甲酸甲酯基或硝基中的一种时，R²、R³、R⁴和R⁵都为氢；

(2) R²为甲基、甲氧基、氟、氯、溴、氰基、甲酸甲酯基或硝基中的一种时，R¹、R³、R⁴和R⁵都为氢；

(3) R³为甲基、甲氧基、氟、氯、溴、氰基、甲酸甲酯基或硝基中的一种时，R¹、R²、R⁴和R⁵都为氢；

(4) R⁴为甲基、甲氧基、氟、氯、溴、氰基、甲酸甲酯基或硝基中的一种时，R¹、R²、R³和R⁵都为氢；

(5) R⁵为甲基、甲氧基、氟、氯、溴、氰基、甲醛基或甲酸甲酯基中的一种时，R¹、R²、R³和R⁴都为氢；

所述2-硝基吲哚衍生物的结构通式为：

所述铜催化剂的化学式为CuX_n，其中X为Cl、Br、I、CN中的一种；n为1或2。

2.根据权利要求1所述2-硝基吲哚衍生物的制备方法，其特征在于：按摩尔比，吡啶甲酰基吲哚衍生物∶亚硝酸叔丁酯∶铜催化剂为1∶（1～3）∶（0.05～0.15）。

3.根据权利要求1所述2-硝基吲哚衍生物的制备方法，其特征在于：反应结束后对产物进行柱层析分离提纯处理。

4.根据权利要求1所述2-硝基吲哚衍生物的制备方法，其特征在于：所述溶剂选自甲醇、乙醇、乙腈、丙酮、乙酸乙酯、水、1,2-二氯乙烷，甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、1,4-二氧六环中的一种。

5.根据权利要求1所述2-硝基吲哚衍生物的制备方法，其特征在于：所述吡啶甲酰基吲哚衍生物选自1-(吡啶-2-甲酰基)吲哚、1-(吡啶-2-甲酰基)-5-甲基吲哚、1-(吡啶-2-甲酰基)-6-甲基吲哚、1-(吡啶-2-甲酰基)-7-甲基吲哚、1-(吡啶-2-甲酰基)-5-甲氧基吲哚、1-(吡啶-2-甲酰基)-5-苄氧基吲哚、1-(吡啶-2-甲酰基)-4-氟吲哚、1-(吡啶-2-甲酰基)-6-氟吲哚、1-(吡啶-2-甲酰基)-5-氯吲哚、1-(吡啶-2-甲酰基)-6-氯吲哚、1-(吡啶-2-甲酰基)-4-溴吲哚、1-(吡啶-2-甲酰基)-5-溴吲哚、1-(吡啶-2-甲酰基)吲哚-4-甲酸甲酯、1-(吡啶-2-甲酰基)吲哚-5-甲酸甲酯、1-(吡啶-2-甲酰基)-5-氰基吲哚、1-(吡啶-2-甲酰基)-5-硝基吲哚、1-(吡啶-2-甲酰基)-3-甲基吲哚、1-(吡啶-2-甲酰基)-3-甲氧基吲哚、1-(吡啶-2-甲酰基)-3-苯基吲哚、1-(吡啶-2-甲酰基)吲哚-3-甲醛、1-(吡啶-2-甲酰基)吲哚-3-甲酸甲酯、1-(吡啶-2-甲酰基)-3-氰基吲哚、1-(吡啶-2-甲酰基)-3-氰基-6-氯、1-(吡啶-2-甲酰基)-3-氰基-6-羟基吲哚中的一种。

6.根据权利要求1所述2-硝基吲哚衍生物的制备方法，其特征在于：利用薄层层析色谱跟踪反应直至完全结束。

7.根据权利要求1所述2-硝基吲哚衍生物的制备方法，其特征在于：所述反应在空气中进行。