[发明专利]一种制备2-硝基吲哚衍生物的方法有效

专利信息
申请号: 201810171850.6 申请日: 2018-03-01
公开(公告)号: CN108689907B 公开(公告)日: 2020-05-01
发明(设计)人: 邹建平;钱海峰;达莫拉·苏布;李成坤;陶泽坤 申请(专利权)人: 苏州大学
主分类号: C07D209/30 分类号: C07D209/30;C07D209/36;C07D209/42
代理公司: 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 代理人: 孙周强;陶海锋
地址: 215104 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 制备 硝基 吲哚 衍生物 方法
【权利要求书】:

1.一种制备2-硝基吲哚衍生物的方法,其特征在于,包括以下步骤:将吡啶甲酰基吲哚衍生物、亚硝酸叔丁酯、铜催化剂溶于溶剂中,于室温~100℃下反应,获得2-硝基吲哚衍生物;

所述吡啶甲酰基吲哚衍生物如下列化学结构通式所示:

其中R1、R2、R3、R4和R5的选择采取以下方案之一:

(1) R1为氢、甲基、甲氧基、氟、氯、溴、氰基、甲酸甲酯基或硝基中的一种时,R2、R3、R4和R5都为氢;

(2) R2为甲基、甲氧基、氟、氯、溴、氰基、甲酸甲酯基或硝基中的一种时,R1、R3、R4和R5都为氢;

(3) R3为甲基、甲氧基、氟、氯、溴、氰基、甲酸甲酯基或硝基中的一种时,R1、R2、R4和R5都为氢;

(4) R4为甲基、甲氧基、氟、氯、溴、氰基、甲酸甲酯基或硝基中的一种时,R1、R2、R3和R5都为氢;

(5) R5为甲基、甲氧基、氟、氯、溴、氰基、甲醛基或甲酸甲酯基中的一种时,R1、R2、R3和R4都为氢;

所述2-硝基吲哚衍生物的结构通式为:

所述铜催化剂的化学式为CuXn,其中X为Cl、Br、I、CN中的一种;n为1或2。

2.根据权利要求1所述2-硝基吲哚衍生物的制备方法,其特征在于:按摩尔比,吡啶甲酰基吲哚衍生物∶亚硝酸叔丁酯∶铜催化剂为1∶(1~3)∶(0.05~0.15)。

3.根据权利要求1所述2-硝基吲哚衍生物的制备方法,其特征在于:反应结束后对产物进行柱层析分离提纯处理。

4.根据权利要求1所述2-硝基吲哚衍生物的制备方法,其特征在于:所述溶剂选自甲醇、乙醇、乙腈、丙酮、乙酸乙酯、水、1,2-二氯乙烷,甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、1,4-二氧六环中的一种。

5.根据权利要求1所述2-硝基吲哚衍生物的制备方法,其特征在于:所述吡啶甲酰基吲哚衍生物选自1-(吡啶-2-甲酰基)吲哚、1-(吡啶-2-甲酰基)-5-甲基吲哚、1-(吡啶-2-甲酰基)-6-甲基吲哚、1-(吡啶-2-甲酰基)-7-甲基吲哚、1-(吡啶-2-甲酰基)-5-甲氧基吲哚、1-(吡啶-2-甲酰基)-5-苄氧基吲哚、1-(吡啶-2-甲酰基)-4-氟吲哚、1-(吡啶-2-甲酰基)-6-氟吲哚、1-(吡啶-2-甲酰基)-5-氯吲哚、1-(吡啶-2-甲酰基)-6-氯吲哚、1-(吡啶-2-甲酰基)-4-溴吲哚、1-(吡啶-2-甲酰基)-5-溴吲哚、1-(吡啶-2-甲酰基)吲哚-4-甲酸甲酯、1-(吡啶-2-甲酰基)吲哚-5-甲酸甲酯、1-(吡啶-2-甲酰基)-5-氰基吲哚、1-(吡啶-2-甲酰基)-5-硝基吲哚、1-(吡啶-2-甲酰基)-3-甲基吲哚、1-(吡啶-2-甲酰基)-3-甲氧基吲哚、1-(吡啶-2-甲酰基)-3-苯基吲哚、1-(吡啶-2-甲酰基)吲哚-3-甲醛、1-(吡啶-2-甲酰基)吲哚-3-甲酸甲酯、1-(吡啶-2-甲酰基)-3-氰基吲哚、1-(吡啶-2-甲酰基)-3-氰基-6-氯、1-(吡啶-2-甲酰基)-3-氰基-6-羟基吲哚中的一种。

6.根据权利要求1所述2-硝基吲哚衍生物的制备方法,其特征在于:利用薄层层析色谱跟踪反应直至完全结束。

7.根据权利要求1所述2-硝基吲哚衍生物的制备方法,其特征在于:所述反应在空气中进行。

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