[发明专利]一种制备噻唑并喹唑啉酮衍生物的方法有效
申请号: | 201810172577.9 | 申请日: | 2018-03-01 |
公开(公告)号: | CN108774248B | 公开(公告)日: | 2020-01-14 |
发明(设计)人: | 邹建平;张栋梁;达莫拉·苏布;李成坤;陶泽坤 | 申请(专利权)人: | 苏州大学 |
主分类号: | C07D513/04 | 分类号: | C07D513/04 |
代理公司: | 32103 苏州创元专利商标事务所有限公司 | 代理人: | 孙周强;陶海锋 |
地址: | 215104 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 喹唑啉酮衍生物 制备 除草剂 合成杀菌剂 吲哚化合物 后处理 产物类型 反应操作 反应条件 目标产物 药物活性 制备产物 杀虫剂 起始物 噻唑基 可用 收率 污染 | ||
1.一种制备噻唑并喹唑啉酮衍生物的方法,其特征在于,包括以下步骤:将1-噻唑基吲哚化合物、亚硝酸叔丁酯、铜催化剂溶于溶剂中,于室温~100℃下进行反应,获得噻唑并喹唑啉酮衍生物;
所述1-噻唑基吲哚化合物如下化学结构通式所示:
其中R1选自:氢、烷基、烷氧基、卤素、硝基、氰基、酯基中的一种;
其中R2选自:氢、烷基、烷氧基、卤素、硝基、氰基、三氟甲基、酯基中的一种;
所述铜催化剂为醋酸铜;
所述噻唑并喹唑啉酮衍生物如下列化学结构通式所示:
。
2.根据权利要求1所述噻唑并喹唑啉酮衍生物的制备方法,其特征在于:按摩尔比,1-噻唑基吲哚化合物∶亚硝酸叔丁酯∶铜催化剂为1∶(1~3)∶(0.05~0.15)。
3.根据权利要求1所述噻唑并喹唑啉酮衍生物的制备方法,其特征在于:反应结束后对产物进行柱层析分离提纯处理。
4.根据权利要求1所述噻唑并喹唑啉酮衍生物的制备方法,其特征在于:所述溶剂选自甲醇、乙醇、乙腈、丙酮、乙酸乙酯、1,4-二氧六环、水、1,2-二氯乙烷,甲苯、N,N-二甲基甲酰胺中的一种。
5.根据权利要求1所述噻唑并喹唑啉酮衍生物的制备方法,其特征在于:利用薄层层析色谱跟踪反应直至完全结束。
6.根据权利要求1所述噻唑并喹唑啉酮衍生物的制备方法,其特征在于:所述1-噻唑基吲哚化合物选自:1-(噻唑-2-基)吲哚,1-(噻唑-2-基)-5-甲基吲哚,1-(噻唑-2-基)-6-甲氧基吲哚,1-(噻唑-2-基)-7-氟吲哚,1-(噻唑-2-基)-6-氯吲哚,1-(噻唑-2-基)-4-溴吲哚,1-(噻唑-2-基)-5-氰基吲哚,1-(噻唑-2-基)-5-硝基吲哚,1-(噻唑-2-基)-4-甲酸甲酯基吲哚,1-(4-甲基噻唑-2-基)吲哚,1-(4-氯噻唑-2-基)吲哚,1-(4-氟噻唑-2-基)吲哚,1-(5-溴噻唑-2-基)吲哚,1-(4-甲氧基噻唑-2-基)吲哚,1-(5-硝基噻唑-2-基)吲哚,1-(4-氰基噻唑-2-基)吲哚,1-(4-三氟甲基噻唑-2-基)吲哚,1-(5-甲酸甲酯基噻唑-2-基)吲哚中的一种。
7.根据权利要求1所述噻唑并喹唑啉酮衍生物的制备方法,其特征在于:所述反应在空气中进行。
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