[发明专利]二氢丹参酮I在制备治疗多药耐药性肿瘤药物中的应用及制备方法

权利要求书

1.二氢丹参酮I在制备治疗多药耐药性肿瘤药物中的应用。

2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：所述肿瘤包括P-糖蛋白过度表达的各种实体肿瘤及P-糖蛋白过度表达的血液系统肿瘤。

3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：所述多药耐药性肿瘤包括多药耐药性肺癌、多药耐药性胰腺癌、多药耐药性结肠癌、多药耐药性肝癌、多药耐药性前列腺癌、多药耐药性肾癌、多药耐药性胃癌和多药耐药性乳腺癌。

4.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：所述多药耐药性肿瘤包括对蒽环类化疗药物、以微管为靶向的化疗药物、以及以拓扑异构酶为靶向的化疗药物耐药的耐药性肿瘤。

5.一种用于制备治疗多药耐药性肿瘤药物的二氢丹参酮I的制备方法，其特征在于，包括下列步骤：

1)取丹参粉碎药材，向其中加入一定倍量的有机溶剂进行回流提取或超声、浸泡得提取液，对提取液进行过滤，合并提取液滤液，回收溶剂后收干，得粗提取物；

2)将粗提取物通过反相层析填料进行梯度洗脱，得有效部位；

3)将有效部位通过正相层析填料进行梯度洗脱，得二氢丹参酮I。

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于：

步骤1)中，有机溶剂的用量为生药量5-10倍，其中优选8倍；所述有机溶剂包括乙醚、石油醚、氯仿、丙酮、乙酸乙酯中的至少一种；

步骤2)中，反相层析填料为C18填料，流动相为20％-60％乙腈水溶液以10倍柱体积梯度洗脱；

步骤3)中，正相层析填料为正相硅胶填料，流动相为体积比是(10:90)-(60:40)的石油醚：乙酸乙酯以10倍柱体积梯度洗脱。

7.一种用于治疗多药耐药性肿瘤的药物组合物，其特征在于：其包括权利要求5或6所述的制备方法制得的药学有效剂量的二氢丹参酮I。

8.根据权利要求7所述的药物组合物，其特征在于：所述药物组合物为化疗药物，所述二氢丹参酮I作为该化疗药物中的唯一有效组分。

9.根据权利要求7所述的药物组合物，其特征在于：所述药物组合物制成的剂型为液体制剂、固体制剂，包括注射剂、冻干剂、颗粒剂、片剂、冲剂、胶丸、胶囊、滴丸剂、口崩制剂、缓释制剂、控释制剂或各种微粒给药系统。

10.根据权利要求7所述的药物组合物，其特征在于：二氢丹参酮I对人体的给药剂量范围为0.025mg/kg-2.5mg/kg；其中优选的给药剂量范围为0.125mg/kg-1mg/kg；可根据病情轻重、给药剂型以及患者年龄等因素调整改变。